PF-6260933

N° de catalogueS6499 Lot :S649901

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Données techniques

Formule

C16H13ClN4
Poids moléculaire 296.75 Numéro CAS 1811510-56-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (198.82 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le PF-6260933 (PF-06260933) est un inhibiteur puissant de MAP4K4 avec une IC50 de 3,7 nM, possédant une excellente sélectivité du kinome.
Cibles
MAP4K4
3.7 nM
In vitro

Ce composé présente de bonnes propriétés physicochimiques ainsi qu'une clairance microsomale hépatique humaine (HLM) modérée.
In vivo

Après administration orale (10 mg/kg), le PF-6260933 présente une exposition plasmatique qui a fourni des concentrations de médicament libre supérieures à la valeur de la CI50 cellulaire pendant environ 4 à 6 heures après l'administration dans un modèle murin. Ce composé possède des propriétés PK appropriées chez la souris pour être utilisé comme outil dans un modèle in vivo de diabète.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26617966/

Sellecks PF-6260933 A été cité par 3 Publications

Chemical screens in aging-relevant human motor neurons identify MAP4Ks as therapeutic targets for amyotrophic lateral sclerosis [ bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014] PubMed: 37162962
Intestinal epithelial cell-derived exosomes package microRNA-23a-3p alleviate gut damage after ischemia/reperfusion via targeting MAP4K4 [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810] PubMed: 35303564
Bosutinib prevents vascular leakage by reducing focal adhesion turnover and reinforcing junctional integrity. [ J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077] PubMed: 32198280

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