PF 429242

N° de catalogueS6418 Lot :S641801

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Données techniques

Formule

C₂₅H₃₅N₃O₂

Poids moléculaire

409.56

Numéro CAS

947303-87-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (200.21 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

PF 429242 est connu comme un inhibiteur de S1P avec une IC50 de 170 nM, ne montrant pas d'inhibition significative de la trypsine, de l'élastase, de la protéinase K, de la plasmine, de la kallikréine, du facteur XIa, de la thrombine ou de la furine à des concentrations allant jusqu'à 100 μM et seulement une inhibition modeste de l'urokinase (IC50 = 50 μM) et du facteur Xa (IC50 = 100 μM).

Cibles

S1P
(Cell-free assay)

170 nM

In vitro

Dans les cellules hépatiques humaines cultivées (Hep-G2), le PF-429242 prévient le traitement protéolytique et la translocation nucléaire de la SREBP, réduit l'expression des gènes clés impliqués dans la synthèse du cholestérol et des acides gras, et inhibe les deux voies en l'absence de toute cytotoxicité. L'ajout de PF-429242 supprime la propagation virale de tous les sérotypes de DENV dans plusieurs cellules dérivées de primates.

In vivo

Les données PK pour le PF-429242 montrent qu'il a eu une clairance rapide (CL = 75 ml/min/kg) et une faible biodisponibilité orale (5%) chez les rats.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires HeLa cells Concentrations 3 to 300 µM Temps dincubation 72 h Méthode HeLa cells are seeded in MEM supplemented with 2% FCS and 0.2 mM nonessential amino acids, which contained 3 to 300 µM of PF-429242. After 72 h post drug treatment, a CellTiter-Glo mixture is added to the cultured cells, and the intracellular ATP is measured for luminescence intensity with ARVO MX/Light 1420 Multilabel/Luminescence counter.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux CD-1 mice Posologies 10 and 30 mg/kg/dose Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
HeLa cells
Concentrations
3 to 300 µM
Temps dincubation
72 h
Méthode
HeLa cells are seeded in MEM supplemented with 2% FCS and 0.2 mM nonessential amino acids, which contained 3 to 300 µM of PF-429242. After 72 h post drug treatment, a CellTiter-Glo mixture is added to the cultured cells, and the intracellular ATP is measured for luminescence intensity with ARVO MX/Light 1420 Multilabel/Luminescence counter.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
CD-1 mice
Posologies
10 and 30 mg/kg/dose
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17583500/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26875984/

Sellecks PF 429242 A été cité par 2 Publications

The Scap-SREBP1-S1P/S2P lipogenesis signal orchestrates the homeostasis and spatiotemporal activation of NF-κB [ Cell Rep, 2023, 42(6):112586]	PubMed: 37267109
RORγ Is a Targetable Master Regulator of Cholesterol Biosynthesis in a Cancer Subtype [ Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621]	PubMed: 31604910

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