PFI-2 HCl

N° de catalogueS7294 Lot :S729403

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Données techniques

Formule

C23H25F4N3O3S.HCl
Poids moléculaire 535.98 Numéro CAS 1627607-87-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (184.7 mM)
Ethanol 25 mg/mL (46.64 mM)
Water 7 mg/mL (13.06 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PFI-2 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif en cellule de la lysine méthyltransférase SETD7 avec un Ki (app) et une IC50 de 0,33 nM et 2 nM, et une sélectivité 1000 fois supérieure aux autres méthyltransférases et autres cibles non épigénétiques.
Cibles
SETD7
(Cell-free assay)		 SETD7
(Cell-free assay)
0.33 nM(Ki) 2 nM
In vitro (R)-PFI-2 montre une activité inhibitrice 500 fois plus élevée contre la SETD7 humaine que son énantiomère, (S)-PFI-2. Dans un environnement cellulaire, par des interactions directes avec SETD7, il affecte la localisation de la protéine Yes-Associated et phénocopie la délétion génétique de Setd7 sur la signalisation de la voie Hippo.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25136132/

Sellecks PFI-2 HCl A été cité par 7 Publications

Combined SET7/9 and CDK4 inhibition act synergistically against osteosarcoma [ Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808] PubMed: 38520914
H4K20me1 plays a dual role in transcriptional regulation of regeneration and axis patterning in Hydra [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619] PubMed: 36944423
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122] PubMed: 35149187
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994] PubMed: 35732112
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Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193
[ Cell Death Dis, 2018, ] PubMed: 29988031

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