PFI-3

N° de catalogueS7315 Lot :S731502

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Données techniques

Formule

C19H19N3O2
Poids moléculaire 321.37 Numéro CAS 1819363-80-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.850mg/ml (11.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.380mg/ml (1.18mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PFI-3 est une sonde chimique sélective pour les bromodomaines SMARCA, y compris les bromodomaines SMARCA2, SMARCA4 et PB1(5).
Cibles
PB1(5) bromodomains SMARCA4
(Cell-free assay)		 SMARCA2B
(Cell-free assay)		 SMARCA2A
(Cell-free assay)
55 nM(Kd) 72 nM(Kd) 110 nM(Kd)
In vitro PFI-3 montre une sélectivité significative pour PB1(5) et SMARCA2/4 par rapport à 36 autres kinases testées. Ce composé est un inhibiteur d'interaction protéique puissant et actif dans les cellules qui se lie sélectivement aux bromodomaines BAF essentiels. Il est criblé dans un panel de criblage commercial comprenant 102 récepteurs cellulaires ainsi que 30 essais enzymatiques, révélant uniquement des interactions contre quatre GPCRs avec une affinité micromolaire et aucune interaction supplémentaire significative en dehors de la famille BRD, confirmant son excellente sélectivité pharmacologique plus large. Les mesures de stabilité ont confirmé que ce produit chimique a une demi-vie dans les solutions aqueuses dépassant 7 jours à 37°C. Dans des expériences à long terme, il a modifié de manière significative les programmes d'expression génique qui sont importants pour la différenciation des cellules souches. Ce composé mime l'effet de la délétion de Brg1, entraînant une augmentation de la marque répressive H3K27me3 aux TSS et aux sites de liaison de Stat3 de ces gènes. Il a une demi-vie de >250 h dans le PBS, pH 7,4, à 20 °C.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    trophoblast stem cells

  • Concentrations

    2 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    TSC are cultured in stemness or differentiation conditions and treated with 2 μM PFI-3 or 10 μM control compound or indicated concentrations for 24 hours or during the entire differentiation induction (4 days), respectively. In case of the differentiation samples, this compound or control compound exposure started 1 day before the induction of differentiation. RNA was isolated as for the ESC samples.

Références

  • http://www.thesgc.org/chemical-probes/PFI-3
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26702435/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27115555/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26139243/

Validation du produit par le client

Western blot analysis of Brg1, α-SMA and Col1a1 expression in the presence of PFI-3(0uM, 5uM, 10uM,20uM,40uM,80uM) for 48 h in the indicated concentration in LX-2 cells.

Données de [ , , Exp Cell Res, 2018, 364(2):191-197 ]

Sellecks PFI-3 A été cité par 13 Publications

RNF138 inhibits late inflammatory gene transcription through degradation of SMARCC1 of the SWI/SNF complex [ Cell Rep, 2023, 42(2):112097] PubMed: 36800290
Brahma-related gene 1 acts as a profibrotic mediator and targeting it by micheliolide ameliorates peritoneal fibrosis [ J Transl Med, 2023, 21(1):639] PubMed: 37726857
Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9] PubMed: 33259812
Dual roles of chromatin remodeling protein BRG1 in angiotensin II-induced endothelial-mesenchymal transition [ Cell Death Dis, 2020, 11(7):549] PubMed: 32683412
Brahma-Related Gene 1 Deficiency in Endothelial Cells Ameliorates Vascular Inflammatory Responses in Mice [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:578790] PubMed: 33330454
BRG1 Stimulates Endothelial Derived Alarmin MRP8 to Promote Macrophage Infiltration in an Animal Model of Cardiac Hypertrophy [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:569] PubMed: 32733885
Chemical Genetics Screen Identifies Epigenetic Mechanisms Involved in Dopaminergic and Noradrenergic Neurogenesis in Zebrafish. [ Front Genet, 2020, 11:80] PubMed: 32158467
The maternal to zygotic transition regulates genome-wide heterochromatin establishment in the zebrafish embryo [ Nat Commun, 2019, 10(1):1551] PubMed: 30948728
Dynamic reversal of random X-Chromosome inactivation during iPSC reprogramming. [ Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672] PubMed: 31515287
Targeting CDK9 Reactivates Epigenetically Silenced Genes in Cancer [Zhang H, et al. Cell, 2018, 175(5):1244-1258] PubMed: 30454645

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