PFK15

N° de catalogueS7289 Lot :S728902

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Données techniques

Formule

C17 H12 N2 O
Poids moléculaire 260.29 Numéro CAS 4382-63-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 52 mg/mL (199.77 mM)
Ethanol 15 mg/mL (57.62 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PFK15 (PFK-015) est un inhibiteur puissant et s lectif de la 6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3) avec une IC50 de 207 nM.
Cibles
PFKFB3
(Cell-free assay)
207 nM
In vitro PFK15 produit une puissante inhibition de la croissance dans une s rie de cellules canc reuses. Dans les cellules de leuc mie cellules T Jurkat et les cellules d'ad nocarcinome pulmonaire H522, ce compos r duit galement le F26BP, l'absorption de glucose et le niveau d'ATP intracellulaire.
In vivo In vivo, PFK15 pr sente des propri t s pharmacocin tiques ad quates. Ce compos (25 mg/kg i.p.) supprime la croissance, la propagation m tastatique et le m tabolisme du glucose des tumeurs LLC chez des souris syng niques. Dans trois mod les de x nogreffes humaines de cancer chez des souris athymiques, il produit galement des effets antitumoraux comparables ceux des agents chimioth rapeutiques approuv s.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Essai PFKFB3 recombinant

    Les r actions de kinase sont effectu es en incubant 13 ng de prot ine PFKFB3 humaine recombinante dans un m ange r actionnel contenant 10 /L d'ATP, 10 /L de F6P, et soit le contr le v hicule dim thylsulfoxyde (DMSO), 3PO ou PFK15 pendant 1 heure temp rature ambiante. L'activit de la kinase est mesur e avec l'Adapta Universal Kinase Assay conform ment au fabricant
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    59 cancer cell lines

  • Concentrations

    ~30 μM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    Viability is determined using trypan blue exclusion. Cells were incubated in 20% trypan blue for 5 minutes. Cells excluding trypan blue are counted using a standard hemocytometer to determine the total number of viable cells. Experiments are conducted in triplicate.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    C57Bl/6 mice bearing LLC xenografts, Balb/C athymic mice bearing CT26, U-87 MG, or BxPC-3 xenografts.

  • Posologies

    25 mg/kg every 3 days

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23674815/

Validation du produit par le client

<p>b EdU incorporation assays indicated PFK15 inhibited the cell proliferation of Cal27 cells. c The quantitative data of the EdU incorporation assays.</p>

, , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):7

RA FLSs were pretreated with DMSO (as the control) or various concentrations of a specific PFKFB3 inhibitor, PFK15, for 4 h (A). The expression of IL-6, IL-8, CCL-2 and CXCL-10 was measured by real-time qPCR. The data are representative of independent experiments (means ± SEM) from10 RA patients. *P < 0.05, significantly different from control or SiC; #P < 0.05, significantly different from treatment with TNF-α alone

Données de [ , , Br J Pharmacol, 2017, 174(9):893-908 ]

(a, b) Cells were treated with the indicated concentrations of PFK15 for 12 h in the upper chambers and the lower chambers were filled with 10% FBS medium. Then, the invaded cells were stained with crystal violet and observed under a microscope with 200× magnification. Data were obtained from six randomly chosen fields and were normalized to the control group. (c) Proteins related with cell migration and invasion were detected. Phospho-FAK levels were downregulated in 7 and 9 μM while phospho-Cadherin E levels upregulated in both cell lines. Columns, mean; bars, SD. *P<0.05, compared with controls.

Données de [ , , PLoS One, 2016, 11(9):e0163768 ]

Sellecks PFK15 A été cité par 30 Publications

Transient APC/C inactivation by mTOR boosts glycolysis during cell cycle entry [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09328-w] PubMed: 40739344
Immunosuppressive Formulations for Immunological Defense against Traumatic Brain Injury [ Adv Healthc Mater, 2025, e2501417.] PubMed: 40437894
Vitamin D impedes eosinophil chemotaxis via inhibiting glycolysis-induced CCL26 expression in eosinophilic chronic rhinosinusitis with nasal polyps [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):104] PubMed: 39985085
Live-cell metabolic analyzer protocol for measuring glucose and lactate metabolic changes in human cells [ STAR Protoc, 2025, 6(1):103518] PubMed: 39799573
Identification of PFKFB3 as a key factor in the development of colorectal cancer and immunotherapy resistance [ Clin Exp Med, 2024, 24(1):219] PubMed: 39261380
Multi-omics and immunogenomics analysis revealed PFKFB3 as a targetable hallmark and mediates sunitinib resistance in papillary renal cell carcinoma: in silico study with laboratory verification [ Eur J Med Res, 2024, 29(1):236] PubMed: 38622715
Human blood vessel organoids reveal a critical role for CTGF in maintaining microvascular integrity [ Nat Commun, 2023, 14(1):5552] PubMed: 37689702
Arginine methylation of PPP1CA by CARM1 regulates glucose metabolism and affects osteogenic differentiation and osteoclastic differentiation [ Clin Transl Med, 2023, 13(9):e1369] PubMed: 37649137
PFKFB3-mediated Pro-glycolytic Shift in Hepatocellular Carcinoma Proliferation [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 15(1):61-75] PubMed: 36162723
Long noncoding RNA LINC00930 promotes PFKFB3-mediated tumor glycolysis and cell proliferation in nasopharyngeal carcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77] PubMed: 35209949

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