PFK158

N° de catalogueS8807 Lot :S880702

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Données techniques

Formule

C18H11F3N2O
Poids moléculaire 328.29 Numéro CAS 1462249-75-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (201.04 mM)
Ethanol 4 mg/mL (12.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.300mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.300mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PFK158 est un inhibiteur puissant et sélectif de PFKFB3. Il possède des propriétés PK améliorées et provoque ~80 % d'inhibition de la croissance dans plusieurs modèles murins de tumeurs dérivées de l'homme.
Cibles
PFKFB3
In vitro

Le PFK158 entraîne une réduction de l'absorption du glucose, de la production d'ATP, de la libération de lactate ainsi qu'une induction de l'apoptose dans les cellules cancéreuses gynécologiques. Ce traitement composé sensibilise les cellules chimiorésistantes et induit la mort cellulaire.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Female athymic nude mice (nu/nu) (5-6 weeks old)

  • Posologies

    25 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30226266/

Sellecks PFK158 A été cité par 8 Publications

Tolerance to Lung Infection in TWIK2 K+ Efflux Mediated Macrophage Trained Immunity [ bioRxiv, 2025, 2025.05.25.655979] PubMed: 40501813
Generation of blastoids from human parthenogenetic stem cells [ Life Med, 2023, 2(1):lnad006] PubMed: 39872951
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance [ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305] PubMed: 36203054
Glycolysis Dependency as a Hallmark of SF3B1-Mutated Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2113] PubMed: 35565242
In Vivo Targeting Replication Protein A for Cancer Therapy [ Front Oncol, 2022, 12:826655] PubMed: 35251993
Glycolysis Inhibition Induces Functional and Metabolic Exhaustion of CD4+ T Cells in Type 1 Diabetes [ Front Immunol, 2021, 12:669456] PubMed: 34163475
Targeting MYC-enhanced glycolysis for the treatment of small cell lung cancer [ Cancer Metab, 2021, 9(1):33] PubMed: 34556188
Deamidation Shunts RelA From Mediating Inflammation to Aerobic Glycolysis [ Cell Metab, 2020, 5;31(5):937-955e7] PubMed: 32325032

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