Données techniques
| Formule | C12H9NS |
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| Poids moléculaire | 199.27 | Numéro CAS | 92-84-2 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 40 mg/mL (200.73 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Phenothiazine (ENT 38) est un antagoniste du récepteur de la dopamine-2 (D2), ce qui diminue l'effet de la dopamine dans le cerveau. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Les Phenothiazines se substituent principalement en position 10 avec des groupes dialkylaminoalkyle et en plus en position 2 avec de petits groupes, présentant des activités précieuses telles que neuroleptique, antiémétique, antihistaminique, antiprurigineuse, analgésique et anthelminthique. La 2-trifluorométhyl-10-(4-aminobutyl)phénothiazine inhibe les souches de S. cerevisiae et T. mentagrophites avec des CMI de 0,4 μg/mL et 1,5 μg/mL, respectivement. Les dérivés 10-carbamoylalkyle montrent des activités significatives contre Bacillus subtilis Gram-positif avec des CMI comprises entre 7,8 μg/mL et 30 μg/mL. Les composés tétracycliques (modifiés avec l'anneau naphtoquinone) montrent une activité antibactérienne significative contre S. aureus avec un CMI50 de 12,5 μg/mL. Ces composés avec le lieur butylène sont plus efficaces qu'avec le lieur propylène, le dérivé 2-chloro-10-chloroéthyluréidobutyle donnant des GI50 de 1,4 μM et 1,6 μM contre 4 lignées cellulaires leucémiques et 7 lignées cellulaires de cancer du côlon. Les dérivés 10-amino(hydroxy)propyle (5 μM) induisent un arrêt marqué en phase G2/M du cycle cellulaire, suivi d'une mort cellulaire dans les cellules humaines transformées WI38VA après 2 jours d'incubation. Cette classe de médicaments subit un métabolisme intense dans le corps avant d'être excrétée, principalement par hydroxylation du cycle, sulfoxydation du cycle, N-déméthylation, N-oxydation, et conjugaison avec le sulfate et le glucuronide. Ils ont des affinités de liaison considérablement plus faibles aux récepteurs α2-adrénergiques qu'aux dopamine D2 receptors et aux récepteurs α1-adrénergiques. Ces composés ont une activité in vitro significative contre les souches sensibles, poly-résistantes et multi-résistantes de M. tuberculosis, et améliorent l'activité de certains agents utilisés pour le traitement de première ligne. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Phenothiazine A été cité par 1 Publication
| Ferroptosis inhibitors: past, present and future [ Front Pharmacol, 2024, 15:1407335] | PubMed: 38846099 |
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