Phentolamine Mesylate

N° de catalogueS2038 Lot :S203801

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Données techniques

Formule

C17H19N3O.CH4O3S
Poids moléculaire 377.46 Numéro CAS 65-28-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (201.34 mM)
Water 76 mg/mL (201.34 mM)
Ethanol 76 mg/mL (201.34 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Phentolamine Mesylate (méthanesulfonate de phentolamine) est un antagoniste réversible et non sélectif des alpha-adrenergic receptor, utilisé pour la prévention ou le contrôle des épisodes hypertensifs.
Cibles
α-adrenergic receptor
In vitro

Le mésylate de phentolamine déplace la liaison des antagonistes sélectifs des récepteurs alpha 1 [125I]HEAT et [3H]prazosine et des antagonistes des récepteurs alpha 2 [3H]rauwolscine et [3H]RX 821002 avec une affinité relativement élevée dans les membranes du corps caverneux. Le mésylate de phentolamine provoque une relaxation dose-dépendante des bandes de tissu érectile pré-contractées avec des agonistes adrénergiques phényléphrine, norépinéphrine, oxymétazoline et UK 14,304, ainsi qu'avec des agents contractiles non adrénergiques endothéline et KCl. Le mésylate de phentolamine induit la relaxation du tissu érectile du corps caverneux par antagonisme direct des récepteurs adrénergiques alpha 1 et 2 et par antagonisme fonctionnel indirect via un mécanisme non adrénergique, médiatisé par l'endothélium, suggérant l'activation de la synthase d'oxyde nitrique. La phentolamine, un antagoniste alpha-adrénergique, bloque la vasoconstriction associée à l'épinéphrine utilisée dans les formulations d'anesthésiques dentaires, améliorant ainsi l'absorption systémique de l'anesthésique local du site d'injection.

In vivo

La phentolamine est un antagoniste alpha-adrénergique compétitif réversible avec des affinités similaires pour les récepteurs alpha1 et alpha2. Le mésylate de phentolamine provoque une vasodilatation et donc une hypotension en diminuant la résistance vasculaire périphérique. Le mésylate de phentolamine (30 et 100 nM) améliore de manière dose-dépendante la relaxation induite par la stimulation par champ électrique du corps caverneux de lapin. La phentolamine relaxe le corps caverneux de lapin indépendamment du blocage des récepteurs alpha-adrénergiques. Le mésylate de phentolamine relaxe les neurones non adrénergiques et non cholinergiques du corps caverneux de lapin en activant l'oxyde nitrique synthase et est indépendant du blocage des récepteurs alpha-adrénergiques.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9884917/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18547152/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8583353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468007/

Sellecks Phentolamine Mesylate A été cité par 4 Publications

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Coumarins with Different Substituents from Leonurus japonicus Have Opposite Effects on Uterine Smooth Muscle [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162] PubMed: 39337649
Stress-induced stenotic vascular remodeling via reduction of plasma omega-3 fatty acid metabolite 4-oxoDHA by noradrenaline [ Sci Rep, 2024, 14(1):4178] PubMed: 38378892
Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295

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