PHTPP

N° de catalogueS8686 Lot :S868601

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Données techniques

Formule

C20H11F6N3O

Poids moléculaire 423.31 Numéro CAS 805239-56-9
Solubilité (25°C)* In vitro Ethanol 84 mg/mL (198.43 mM)
DMSO 50 mg/mL (118.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.625mg/ml (1.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.080mg/ml (0.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le PHTPP est un antagoniste sélectif de l'ERβ avec une sélectivité 36 fois supérieure pour l'ERβ par rapport à l'ERα.
Cibles
ERβ
(Cell-free)
In vitro Le PHTPP est entièrement efficace comme antagoniste de l'ERβ tout en n'exhibant aucun agonisme significatif sur l'ERα ou l'ERβ. Le traitement des cellules avec ce composé réduit la croissance et l'invasion des cellules de cancer de la vessie (BCa), ainsi que l'expression de MCM5.
In vivo Le PHTPP peut inhiber la croissance et l'invasion du cancer de la vessie, ce qui améliore le taux de survie dans le modèle murin de CVM induit par le carcinogène N-butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine (BBN).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]

  • Lignées cellulaires

    HEK 293 cells

  • Concentrations

    1 μM and 10 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    HEK 293 cells are incubated in DMEM supplemented with 10% of charcoal-stripped fetal bovine serum for 24 h and then are transfected with Erβ expressing vector (pcDNA3-ERβ), estrogen response element (ERE) firefly luciferase reporter and SV40-driven renilla expressing vector as control for 8 h followed by addition of DMSO, or 10 nM 2,3-bis(4-hydroxyphenyl)-propionitrile (DPN) with different concentrations of PHTPP. After 24 h, cells are lysed with lysis buffer and assayed.

Étude animale :

[2]

  • Modèles animaux

    Female B6 mice

  • Posologies

    10 μl of 10 mM PHTPP per mouse

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15537344/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24148819/

Sellecks PHTPP A été cité par 4 Publications

Ginsenoside Rd Activates Ciliary Beat Frequency via Estrogen Receptor β and P2X7 Receptor [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671] PubMed: 40399102
Different Susceptibilities of Human Melanoma Cell Lines to G2/M Blockage and Cell Death Activation in Response to the Estrogen Receptor β agonist LY500307 [ J Cancer, 2022, 13(5):1573-1587] PubMed: 35371312
Kamishoyosan (a Japanese traditional herbal formula), which effectively reduces the aggressive biting behavior of male and female mice, and potential regulation through increase of Tph1, Tph2, and Esr2 mRNA levels [ Brain Res, 2021, 1768:147580] PubMed: 34260963
Bisphenol A induces apoptosis through GPER-dependent activation of the ROS/Ca2+-ASK1-JNK pathway in human granulosa cell line KGN [ Ecotoxicol Environ Saf, 2020, 208:111429] PubMed: 33039870

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