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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
PI-1840 est un inhibiteur réversible et sélectif de la chymotrypsine (CT-L) avec une IC50 de 27 nM, ayant peu d'effets sur les deux autres activités protéolytiques majeures du Proteasome, la trypsine (T-L) et l'hydrolyse du peptide postglutamyle (PGPH-L).
Cibles
Chymotrypsin-like proteasome
27 nM
In vitro
PI-1840 inhibe puissamment l'activité CT-L du Proteasome avec une IC50 de 0,37 μM dans les cellules cancéreuses humaines MDA-MB-468 intactes, et inhibe la prolifération/survie des cellules humaines MDA-MB-468. Dans les cellules cancéreuses intactes, ce composé inhibe l'activité CT-L, induit l'accumulation des substrats du Proteasome p27, Bax et IκB-α, inhibe les voies de survie et la viabilité, et induit l'apoptose.
In vivo
PI-1840 (150 mg/kg i.p.) inhibe la croissance tumorale des tumeurs mammaires MDA-MB-231 chez la souris.
Dans le criblage à haut débit, des peptides fluorogènes sont utilisés comme substrats pour tester (à 10 μM) la bibliothèque de 50 000 composés de ChemBridge pour l'activité inhibitrice contre l'activité protéolytique CT-L du Proteasome 20S de lapin purifié. Pour tester la sélectivité pour la CT-L par rapport à la T-L et à la PGPH-L, les peptides fluorogènes correspondants sont utilisés. En bref, 1 nM de Proteasome 20S de lapin purifié est incubé avec 20 μM de Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC pour l'activité CT-L, de Bz-Val-Gly-Arg-AMC pour l'activité T-L et de benzyloxycarbonyl Z-Leu-Leu-Glu-AMC pour l'activité PGPH-L pendant 1 h à 37 °C dans 100 μL de tampon d'essai (50 mM Tris-HCl, pH 7,6) avec ou sans ce composé. Après incubation, la production de groupes 7-amido-4-méthyl-coumarine (AMC) hydrolysés est mesurée à l'aide d'un compteur multilabel WALLAC Victor2 1420 avec un filtre d'excitation de 355 nm et un filtre d'émission de 460 nm. La quantité d'AMC libérée se situe dans la plage linéaire. Le Bortezomib est utilisé comme contrôle positif pour les déterminations de l'IC50. Pour déterminer l'activité du Proteasome dans les cellules entières, des extraits (5 μg) de lysat de cellules cultivées sont utilisés à la place du Proteasome 20S de lapin, et le même test mentionné ci-dessus est suivi.
Cells are plated in 96-well plates in 100 μL medium and allowed to attach overnight. Cells are then incubated for 120 h with varying concentrations of this compound. Media is aspirated and replaced with 100 μL complete media containing 1 mg/ml MTT and incubated for three hours at 37 °C in 5% CO2 humidified incubator. Media is then aspirated and DMSO is added. Cells are incubated for 10 min at room temperature while shaking, and the absorbance is determined at 540 nm using a μQuant spectrophotometric plate reader. The IC50 values are determined using equation under CT-L, T-L, PGPH-L proteolytic activity assays.
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment
[ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143]
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