PI-3065

N° de catalogueS7623 Lot :S762303

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Données techniques

Formule

C27H31FN6OS
Poids moléculaire 506.64 Numéro CAS 955977-50-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (98.68 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PI-3065 est un inhibiteur sélectif de p110δ avec une IC50 de 15 nM, une sélectivité >70 fois supérieure à celle des autres membres de la famille PI3K.
Cibles
p110δ
(Cell-free assay)		 p110β
(Cell-free assay)
15 nM 1078 nM
In vitro PI-3065 ne montre aucune inhibition de la croissance des cellules 4T1, qui n'expriment pas de niveaux détectables de p110δ.
In vivo Dans le modèle murin, PI-3065 (75 mg/kg, p.o.) supprime également la croissance tumorale et les métastases des 4T1 via l'inactivation de p110δ. Dans le modèle LSL.KrasG12D/+; p53R172H/+; PdxCretg/+ (ou KPC) d'adénocarcinome canalaire pancréatique, ce composé prolonge la survie et réduit l'incidence des métastases macroscopiques et d'autres pathologies associées à la maladie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    4T1 cells

  • Concentrations

    ~10 μM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    Proliferation of 4T1 cells is assayed following a 4-h treatment with the indicated p110δ inhibitors, then washing and MTS staining are carried out after 48 h culture.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Female WT BALB/c mice bearing 4T1 tumors

  • Posologies

    75 mg/kg, once daily

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24919154/

Sellecks PI-3065 A été cité par 2 Publications

MDM2's Dual mRNA Binding Domains Co-Ordinate Its Oncogenic and Tumour Suppressor Activities [ Nucleic Acids Res, 2020, 26;gkaa431] PubMed: 32453417
PI3Kδ inhibition modulates regulatory and effector T-cell differentiation and function in chronic lymphocytic leukemia [ Leukemia, 2019, 33(6):1427-1438] PubMed: 30573773

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