Pimavanserin tartrate

N° de catalogueS8183 Lot :S818302

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Données techniques

Formule

C50H68F2N6O4.C4H6O6
Poids moléculaire 1005.2 Numéro CAS 706782-28-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (99.48 mM)
Water 50 mg/mL (49.74 mM)
Ethanol 3 mg/mL (2.98 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Pimavanserin tartrate (ACP-103) est un agoniste inverse puissant et sélectif du récepteur de la sérotonine 5-HT2A avec un pIC50 de 8,73, utilisé pour traiter la psychose associée à la maladie de Parkinson.
Cibles
5-HT2A
(cell-based assay)
8.7(pIC50)
In vivo

Chez les rats, Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.) atténue les secousses de la tête induites par le DOI. Chez les souris, Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.) atténue significativement l'hyperactivité induite par le MK-801. Dans un modèle de tremblement parkinsonien chez le rat, Pimavanserin (40 mg/kg, i.p.) produit une réduction globale significative des mouvements de mâchoire tremblants induits par la tacrine.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    3 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16469866/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18534670/

Sellecks Pimavanserin tartrate A été cité par 4 Publications

Single-dose psilocybin rapidly and sustainably relieves allodynia and anxiodepressive-like behaviors in mouse models of chronic pain [ Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295] PubMed: 41039182
A new class of serotonin 5-HT2A /5-HT2C receptor inverse agonists: Synthesis, molecular modeling, in vitro and in vivo pharmacology of novel 2-aminotetralins [ Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15756] PubMed: 34837227
Repurposing Pimavanserin, an Anti-Parkinson Drug for Pancreatic Cancer Therapy [ Mol Ther Oncolytics, 2020, 19:19-32] PubMed: 33024816
Discovery of Procognitive Antipsychotics by Combining Muscarinic M1 Receptor Structure-Activity Relationship with Systems Response Profiles in Zebrafish Larvae [ ACS Chem Neurosci, 2020, 11(2):173-183] PubMed: 31850734

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