Pinocembrin

N° de catalogueS3941 Lot :S394101

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Données techniques

Formule

C15H12O4
Poids moléculaire 256.25 Numéro CAS 480-39-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 51 mg/mL (199.02 mM)
Ethanol 51 mg/mL (199.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Pinocembrin (Dihydrochrysin, Galangin flavanone, 5,7-Dihydroxyflavanone) est une molécule flavonoïde majeure incorporée comme multifonctionnelle dans l'industrie pharmaceutique. Sa vaste gamme d'activités pharmacologiques a été bien étudiée, y compris les activités antimicrobiennes, anti-inflammatoires, antioxydantes et anticancéreuses.
In vitro Pinocembrin (5,7-dihydroxyflavanone) est l'un des principaux flavonoïdes isolés d'une variété de plantes, principalement du bois de cœur de Pinus, d'Eucalyptus, de Populus, d'Euphorbia et de Sparattosperma leucanthum, dans la flore diverse et purifié par diverses techniques chromatographiques. Sa vaste gamme d'activités pharmacologiques a été bien étudiée, y compris les activités antimicrobiennes, anti-inflammatoires, antioxydantes et anticancéreuses. Ce composé a montré qu'il augmentait la viabilité neuronale, diminuait la libération de lactate déshydrogénase, inhibait la production de NO et de ROS, augmentait les niveaux de glutathion et régulait à la baisse l'expression de la NO synthase neuronale (nNOS) et de l'iNOS dans les neurones corticaux primaires soumis à une privation d'oxygène-glucose/réoxygénation (OGD/R).
In vivo Pinocembrin peut être utilisé comme neuroprotecteur contre les lésions ischémiques cérébrales avec une large fenêtre thérapeutique, ce qui peut être attribué à ses effets anti-excitotoxiques. Il a la capacité de réduire les espèces réactives de l'oxygène (ROS), de protéger la BHE, de moduler la fonction mitochondriale et de réguler l'apoptose. Ce composé (10 mg/kg, i.v.) pourrait réduire l'œdème cérébral ; améliorer les déficits comportementaux ; et atténuer l'apoptose neuronale, l'œdème des pieds astrocytaires et la déformation des cellules endothéliales et des capillaires. Il réduit le stress du réticulum endoplasmique (RE) et l'apoptose en diminuant l'expression de la protéine C/EBP homologue (CHOP)/GADD153 et de la caspase-12 via la voie de signalisation PERK-elF2α-ATF4 chez les rats MCAO. La DL50 de la Pinocembrin i.v. chez les souris est supérieure à 700 mg/kg.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[4]
  • Lignées cellulaires

    SH-SY5Y cells

  • Concentrations

    4, 8, 20 μM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    SH-SY5Y cells are maintained in DMEM containing 10% FBS, 100 units/mL penicillin, and 100 µg/mL streptomycin in a humidified atmosphere containing 5% CO2 at 37℃.  Cells are passaged by trypsinization every 3-5 days. Then cells are seeded at 1 × 104 cells per well into a 96-well plate and then incubated for 24 h at 37 °C in a humidified atmosphere containing 5% CO2. The entire medium is then replaced with fresh medium containing 1% FBS, and one of the compounds is pretreated for 1 h, followed by the addition of 2.0 µg/mL tunicamycin or 30 nM staurosporine. Nuclear staining assays are carried out after a further 24 h of incubation. Cell death is assessed.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    male Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    22.5 or 67.5 mg/kg

  • Administration

    i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23984355/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25744566/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19361943/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18788711/

Sellecks Pinocembrin A été cité par 2 Publications

Pinocembrin alleviates chronic morphine-induced analgesic tolerance and hyperalgesia by inhibiting microglial activation [ Neurol Res, 2022, 1-10] PubMed: 35574904
Pinocembrin ameliorates intermittent hypoxia-induced neuroinflammation through BNIP3-dependent mitophagy in a murine model of sleep apnea [ J Neuroinflammation, 2020, 17(1):337] PubMed: 33176803

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