Pioglitazone (U-72107)

N° de catalogueS2590 Lot :s259002

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Données techniques

Formule

C19H20N2O3S
Poids moléculaire 356.44 Numéro CAS 111025-46-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (42.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Pioglitazone est un agoniste sélectif du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARγ), utilisé pour traiter le diabète ; un faible activateur pour le hPPARα pleine longueur, mais pas pour le hPPARδ pleine longueur.
Cibles
PPARγ
In vitro

La Pioglitazone est métabolisée principalement par le CYP2C8 et, dans une moindre mesure, par le CYP3A4 in vitro.

In vivo

La Pioglitazone atténue significativement la dilatation et le dysfonctionnement de la cavité ventriculaire gauche (VG) par échocardiographie ainsi que la pression télédiastolique VG chez des souris atteintes d'un infarctus du myocarde antérieur étendu. Ce composé normalise partiellement les dP/dt(max) et dP/dt(min) du VG, indices de la fonction contractile du VG, qui sont significativement réduits chez les souris atteintes d'infarctus du myocarde.

Ce composé entraîne une activation réduite de la microglie, une induction réduite des cellules iNOS-positives et moins de cellules positives à la protéine gliofibrillaire acide dans le striatum et la substantia nigra pars compacta du modèle murin MPTP de la maladie de Parkinson. Il bloque presque complètement la coloration des neurones TH-positifs pour la nitrotyrosine, un marqueur de dommages cellulaires médiatisés par le NO.

Ce produit chimique (environ 20 mg/kg/jour) atténue l'activation gliale induite par le MPTP et prévient la perte de cellules dopaminergiques dans la substantia nigra pars compacta (SNpc) dans le modèle murin MPTP de la maladie de Parkinson.

Il entraîne une réduction du nombre de microglies activées et d'astrocytes réactifs dans l'hippocampe et le cortex de souris transgéniques APPV717I âgées de 10 mois. Le traitement avec ce composé réduit l'expression des enzymes pro-inflammatoires cyclooxygénase 2 (COX2) et oxyde nitrique synthase inductible (iNOS). Il diminue les niveaux d'ARNm et de protéines de la bêta-sécrétase-1 (BACE1), ainsi qu'une réduction de 27% des niveaux du peptide Abeta1-42 soluble.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Male C57/Bl6 mice

  • Posologies

    20 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16867170/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12473562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14690537/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12153485/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15817521/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34989130/

Validation du produit par le client

<p>PPARγ activation, but not PPARα activation, increases β-klotho expression and FGF21 signaling. Protein (A) levels of β-klotho in hepatocytes after stimulation with or without 20μM Wy14643/Pioglitazone/Rosiglitazone for 24h</p>

, , Mol Nutr Food Res, 2017, doi: 10.1002/mnfr.201601075

<p>Repression of BSEP gene expression upon treatment with reported BSEP inhibitors in human primary hepatocytes. BSEP mRNA expression was measured using real-time PCR in hepatocytes from at least three donors upon treatment with BSEP inhibitors as described in Materials and Methods (A). Dotted lines indicate 20% (dark) and 60% (light) BSEP repression compared with vehicle control (0.1% DMSO). A standard MTT assay as described in Materials and Methods was performed in human primary hepatocytes to monitor cytotoxicities associated with BSEP inhibitors at selected concentrations (B). All the data are expressed as mean±S.D. (n = 3).</p>

, , Drug Metab Dispos, 2014, 42(3):318-22.

RAW264.7 cells and hPBMCs were stimulated with RGZ (10 μmol/liter), pioglitazone (PGZ, 10 μmol/liter), or both. The integrin αV and β5 mRNA (I) or protein (J) levels were examined by RT-qPCR or immunoblotting.

Données de [ , , J Biol Chem, 2019, 293(43):16572-16582 ]

Macrophage (MΦ) staining in representative sections of pancreatic islets from mice fed (A) normal chow, (B) high-fat diet (HFD), (C) HFD + clodronate, and (D) HFD + pioglitazone. β-Cells were immunostained with anti-insulin Ab (green) and MΦs with anti-F4/80 Ab (red). Nuclei were stained in blue. Scale bar, 50 μm. Most of the F4/80-positive cells are detected within the islets.

Données de [ , , Am J Physiol Endocrinol Metab, 2016, 311(4):E763-E771. ]

Sellecks Pioglitazone (U-72107) A été cité par 35 Publications

Stromal vascular fraction inhibits renal fibrosis by regulating metabolism and inflammation in obstructive nephropathy [ Front Pharmacol, 2025, 16:1559446] PubMed: 40432888
Characterization of ferroptosis-triggered pyroptotic signaling in heart failure [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257] PubMed: 39327446
PPAR-γ agonists reactivate the ALDOC-NR2F1 axis to enhance sensitivity to temozolomide and suppress glioblastoma progression [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266] PubMed: 38741139
Upregulation of PGC-1α expression by pioglitazone mediates prevention of sepsis-induced acute lung injury [ Braz J Med Biol Res, 2024, 57:e13235] PubMed: 38511769
Mitigation of non-alcoholic steatohepatitis via recombinant Orosomucoid 2, an acute phase protein modulating the Erk1/2-PPARγ-Cd36 pathway [ Cell Rep, 2023, 42(7):112697] PubMed: 37355990
Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] PubMed: 34951993
Artificial intelligence-rationalized balanced PPARα/γ dual agonism resets dysregulated macrophage processes in inflammatory bowel disease [ Commun Biol, 2022, 5(1):231] PubMed: 35288651
Adipose Rheb deficiency promotes miR-182-5p expression via the cAMP/PPARγ signaling pathway [ J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3] PubMed: 35550871
FGF21 attenuates pulmonary arterial hypertension via downregulation of miR-130, which targets PPARγ [ J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17154] PubMed: 34989130
Peroxisome proliferator-activated receptor-γ ameliorates neuronal ferroptosis after traumatic brain injury in mice by inhibiting cyclooxygenase-2 [ Exp Neurol, 2022, 354:114100] PubMed: 35490721

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