Piperlongumine

N° de catalogueS7551 Lot :S755103

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Données techniques

Formule

C17H19NO5
Poids moléculaire 317.34 Numéro CAS 20069-09-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (198.52 mM)
Ethanol 5 mg/mL (15.75 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Piperlongumine (PPLGM, Piplartine), un alcaloïde naturel de Piper longum L., augmente le niveau d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) et tue sélectivement les cellules cancéreuses. C'est un inhibiteur direct de TrxR1 avec une activité suppressive contre le cancer gastrique et un nouvel inhibiteur de CRM1 ; également un inhibiteur de PI3K/Akt/mTOR dans les cellules humaines de cancer du sein.
Cibles
reactive oxygen species (ROS) TrxR1 CRM1 PI3K/Akt/mTOR
In vitro Piperlongumine est un inducteur connu de ROS qui pourrait induire la mort des cellules du cancer du pancréas en culture cellulaire En tant qu'antagoniste du récepteur de la thromboxane A(2), ce composé inhibe l'agrégation plaquettaire. Il favorise également l'autophagie via l'inhibition de la signalisation Akt/mTOR et médiatise la mort des cellules cancéreuses.
In vivo Piperlongumine (50 mg/kg i.p.) provoque in vivo une inhibition de la croissance des cellules tumorales sans entraîner de changements majeurs dans les paramètres biochimiques, hématologiques et histopathologiques.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    MCF-7 and 786-O cells

  • Concentrations

    ~10 μM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    MCF-7 and 786-O cells are incubated with various PL concentrations for 48h. Cell proliferation is analysed by CellTiter Blue assay. Effective doses (ED) are calculated using XLift, Microsoft Excel add-in.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    Mice transplanted with sarcoma 180 tumors

  • Posologies

    ~50 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25530945/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17618620/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24853732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17975786/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26963494/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26026911/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24729100/

Validation du produit par le client

a. Cell growth of ARID1A-wildtype RMG1 cells transfected with ARID1A and non-target siRNA for 24 h and treated with piperlongumine for 72 h. b. Apoptosis of RMG1 cells after transfection and treatment as described in a as measured using annexin-V and PI staining. c. Cell growth of RMG1 cells transfected and treated with 5 μM of piperlongumine as described in a, but in the presence or absence of the antioxidant NAC. Cell growth was measured using the WST-1 assay and quantified relative to DMSO treated non-target control. *P < 0.05; **P < 0.01; ***P < 0.001.

Données de [ , , Oncotarget, 2016, 7(35):56933-56943 ]

MPC cells were treated with the indicated concentrations of PL at 21% and 1% O2 for 24 hours. Total cell lysates were subjected to Western blot with antibodies against cleaved PARP, cleaved caspase 3, and caspase 3. β-tubulin was used as a loading control. A representative image (n=3) is shown.

Données de [ , , Oncotarget, 2016, 7(26):40531-40545 ]

Sellecks Piperlongumine A été cité par 31 Publications

Piplartine alleviates sepsis-induced acute kidney injury by inhibiting TSPO-mediated macrophage pyroptosis [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167687] PubMed: 39862996
Piperlongumine induces ROS accumulation to reverse resistance of 5-FU in human colorectal cancer via targeting TrxR [ Eur J Pharmacol, 2025, 997:177478] PubMed: 40054719
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127] PubMed: 40997022
Piperlongumine inhibits renal cell carcinoma progression by modulating the DDX11-miR-15b-3p-DLD axis [ Transl Androl Urol, 2025, 14(4):897-912] PubMed: 40376520
Senolytic compounds reduce epigenetic age of blood samples in vitro [ NPJ Aging, 2025, 11(1):6] PubMed: 39905063
Anti-cancer agent piperlongumine is an inhibitor of transient receptor potential melastatin 7 channel in oral squamous cell carcinoma [ J Oral Biosci, 2024, S1349-0079(24)00071-9] PubMed: 38452870
Piperlongumine conquers temozolomide chemoradiotherapy resistance to achieve immune cure in refractory glioblastoma via boosting oxidative stress-inflamation-CD8+-T cell immunity [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):118] PubMed: 37161450
Identification of Piperlongumine as Potent Inhibitor of Necroptosis [ Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1387-1394] PubMed: 37188283
Grainyhead 1 acts as a drug-inducible conserved transcriptional regulator linked to insulin signaling and lifespan [ Nat Commun, 2022, 13(1):107] PubMed: 35013237
USP5-Beclin 1 axis overrides p53-dependent senescence and drives Kras-induced tumorigenicity [ Nat Commun, 2022, 13(1):7799] PubMed: 36528652

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