Pirfenidone

N° de catalogueS2907 Lot :S290706

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Données techniques

Formule

C12H11NO
Poids moléculaire 185.22 Numéro CAS 53179-13-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 37 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 37 mg/mL (199.76 mM)
Water 10 mg/mL (53.98 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Pirfenidone est un inhibiteur de la production de TGF-β et de la production de collagène stimulée par le TGF-β, réduit la production de TNF-α et d'IL-1β, et possède également des propriétés anti-fibrotiques et anti-inflammatoires. Pirfenidone atténue la production de chimiokine (motif CC) ligand-2 (CCL2) et de CCL12 avec une activité anti-fibrotique. Phase 3.
Cibles
TGF-β
(Cell-free assay)
In vitro

Pirfenidone (< 300 μg/mL) supprime la cytokine pro-inflammatoire facteur de nécrose tumorale-α (TNF-α) par un mécanisme traductionnel dans les cellules RAW264.7, qui est indépendant de l'activation de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK) 2, de la p38 MAP kinase, et de la c-Jun N-terminale kinase (JNK).

Ce composé (< 10 mM) conduit à une densité réduite de cellules de gliome de manière concentration-dépendante dans les lignées cellulaires LN-18, T98G, LNT-229 et LN-308. Il (< 5 mM) réduit la bioactivité du TGF-β en affectant l'expression de l'ARNm du TGF-β2 et le traitement du pro-TGF-β dans les cellules CCL-64. Ce produit chimique (< 8,3 mM) inhibe l'activité de la furine recombinante et régule à la baisse l'expression de MMP-11 de manière dose-dépendante dans les cellules LN-308.

In vivo

Pirfenidone (250 mg/kg) inhibe puissamment la production des cytokines pro-inflammatoires, TNF-alpha, interféron-gamma et interleukine-6, mais améliore la production de la cytokine anti-inflammatoire, interleukine-10, chez la souris.

Ce composé (250 mg/kg/jour) améliore la fibrose induite par la cyclosporine d'environ 50 % et diminue l'expression de la protéine TGF-beta1 de 80 % chez les rats Sprague-Dawley recevant un régime pauvre en sel.

Il (400 mg/kg/jour) inhibe les cellules positives pour la protéine de choc thermique 47 et les myofibroblastes, les principales cellules responsables de l'accumulation et du dépôt de la matrice extracellulaire observés dans la fibrose pulmonaire chez les souris ICR injectées par voie intraveineuse avec de la bléomycine.

Ce traitement chimique (0,5 %, régime liquide) réduit le degré de lésion hépatique chez les rats, tel que déterminé par les valeurs d'alanine aminotransférase et le score nécro-inflammatoire, ce qui est associé à une prolifération réduite des cellules étoilées hépatiques et à un dépôt de collagène. L'administration de ce composé (0,5 %, régime liquide) régule à la baisse les niveaux de transcrits induits par la diméthylnitrosamine de procollagène alpha1(I), TIMP-1 et MMP-2 de 50 à 60 % chez les rats, et cela est associé à une réduction de 70 % du dépôt de collagène.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[6]
  • Lignées cellulaires

    ACHN cells

  • Concentrations

    0.5 mg/ml

  • Temps dincubation

    12 h

  • Méthode

    Cells were treated with various concentrations of this compound.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Sprague-Dawley rats receiving a low-salt diet

  • Posologies

    250 mg/kg

  • Administration

    oral diet

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098600/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17234158/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12099512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15293605/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15571005/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35130111/

Validation du produit par le client

Ex vivo tissue spotting experiment of pirfenidone dilutions and MalDI imagingn approach of in vivo administered pirfenidone measured with MalDI-TOF mass spectrometer. ex vivo dilution series of pirfenidone (m/z 186.2?.1 Da) covered with CHCa matrix. In vivo treated liver cryosections measured by MalDI-TOF imaging using CHCa. Size bar corresponds to 2 mm.

Données de [ Histochem Cell Biol , 2014 , 142(4), 361-71 ]

<p>(E, F) Western Blot analysis of phLF isolated from (E) IPF patients or (F) donors treated for 48h with increasing concentrations of nintedanib (0.01, 0.1, 1 μM) or pirfenidone (100, 500, 1000 μM) in absence or presence of TGF-β1 (2 ng/mL). Densitometric analysis and representative blots show the effect of nintedanib and pirfenidone on collagen I (Col I) protein expression relative to β-actin as loading control (ACTB). Data are based on 8 (IPF) or 3 (donor) completely independent experiments and are given as mean ± SEM. Statistical significance between control and different concentrations of nintedanib or pirfenidone is indicated by horizontal brackets and asterisks.</p>

, , Am J Respir Cell Mol Biol, 2017, 57(1):77-90

Immunofluorescence staining of myosin (red) when TGFb2 and TGFb3 were inhibited using pirfenidone. Nucleus was stained with DAPI (blue) Scale bars: 200 μm. Magnification: 100×.

Données de [ , , Aging Cell, 2018, doi: 10.1111/acel.12788 ]

Sellecks Pirfenidone A été cité par 54 Publications

A high-throughput analysis of novel anti-fibrotics in human adult cardiac fibroblasts [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118216] PubMed: 40466395
Repositioning of ezetimibe for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis [ Eur Respir J, 2024, 2300580] PubMed: 38359963
Huaier-induced suppression of cancer-associated fibroblasts confers immunotherapeutic sensitivity in triple-negative breast cancer [ Phytomedicine, 2024, 135:156051] PubMed: 39299097
Aerosol inhalation of total ginsenosides repairs acute lung injury and inhibits pulmonary fibrosis through SMAD2 signaling-mediated mechanism [ Phytomedicine, 2024, 133:155871] PubMed: 39098168
Modulation of Extracellular Matrix Composition and Chronic Inflammation with Pirfenidone Promotes Scar Reduction in Retinal Wound Repair [ Cells, 2024, 13(2)164] PubMed: 38247855
Pirfenidone Prevents Heart Fibrosis during Chronic Chagas Disease Cardiomyopathy [ Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302] PubMed: 39000409
Pirfenidone ameliorates alcohol-induced promotion of breast cancer in mice [ Front Oncol, 2024, 14:1351839] PubMed: 38590657
Functional analysis and validation of oncodrive gene AP3S1 in ovarian cancer through filtering of mutation data from whole-exome sequencing [ Eur J Med Res, 2024, 29(1):231] PubMed: 38609993
Systemic low-dose anti-fibrotic treatment attenuates ovarian aging in the mouse [ bioRxiv, 2024, 2024.06.21.600035] PubMed: 38979191
Fisetin ameliorates fibrotic kidney disease in mice via inhibiting ACSL4-mediated tubular ferroptosis [ Acta Pharmacol Sin, 2023, 10.1038/s41401-023-01156-w] PubMed: 37696989

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