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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Piribedil (Trivastal, Trivastan) est un agoniste dopaminergique (D2/D3) relativement sélectif avec une activité antidépressive modérée. Ce composé possède également des propriétés antagonistes α2-adrénergiques (α2A/α2C).
Cibles
D3 receptor
adrenoceptor α2C (CHO)
adrenoceptor α2A (CHO)
D2 receptor (CHO)
7.2(pKi)
7.1(pKi)
6.9(pKi)
In vitro
Piribedil est un agoniste direct du Dopamine Receptor utilisé pour le traitement de la maladie de Parkinson et d'autres troubles cliniques impliquant un dysfonctionnement du système dopaminergique. Ce composé a une affinité 20 fois plus élevée pour le Dopamine D3 que pour les récepteurs de type Dopamine D2, et une très faible affinité pour le sous-type de récepteur Dopamine D1 dans le cerveau de rat. C'est un puissant inhibiteur des récepteurs Dopamine D3 avec une affinité comprise entre 30 et 60 nM. Bien que ce produit chimique ne soit pas un agent puissant, son affinité pour les ARs hα2A et hα2C était comparable à celle pour les récepteurs D2.
In vivo
Piribedil (2,5-4,0 mg/kg s.c.) accélère la synthèse de NE hippocampique, augmente les niveaux de NE par dialyse dans l'hippocampe et le cortex frontal, et bloque les propriétés hypnotiques-sédatives de l'agoniste α2-AR xylazine. Bien qu'un traitement subchronique avec ce composé (0,1-2 mg/kg) ne soit pas efficace, une dose de 0,3 mg/kg administrée pendant 3 semaines inverse significativement les déficits akinétiques produits par la déplétion de dopamine striatale et améliore progressivement les déficits d'attention. Lorsqu'il est co-administré avec la pro-drogue de dopamine L-DOPA (3 mg/kg), ce produit chimique (0,3 mg/kg) favorise une récupération rapide et complète de la performance préopératoire.
Social behavioral profiling by unsupervised deep learning reveals a stimulative effect of dopamine D3 agonists on zebrafish sociality
[ Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381]
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