Pitolisant hydrochloride

N° de catalogueS5926 Lot :S592601

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Données techniques

Formule

C₁₇H₂₇Cl₂NO

Poids moléculaire

332.31

Numéro CAS

903576-44-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

66 mg/mL (198.6 mM)

Water

66 mg/mL (198.6 mM)

Ethanol

66 mg/mL (198.6 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649) agit comme un antagoniste compétitif à haute affinité (Ki=0,16 nM) et comme un agoniste inverse (EC50=1,5 nM) au niveau du sous-type de récepteur H3 de l'histamine humaine.

Cibles

H3 receptor

0.16 nM(Ki)

In vitro

Pitolisant présente une sélectivité élevée pour les récepteurs H3 par rapport aux autres sous-types de Histamine Receptor (sous-types H1, H2 et H4) et ne montre aucune interaction avec d'autres récepteurs ou canaux humains.

In vivo

Dans les expériences animales, le pitolisant augmente l'activité neuronale histaminergique et noradrénergique, augmente l'éveil au détriment du sommeil à ondes lentes et paradoxal, a un faible potentiel d'abus et n'a aucun effet sur les seuils de douleur mécanique ou thermique.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28490912/

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