PJ34 HCl

N° de catalogueS7300 Lot :S730003

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Données techniques

Formule

C17H17N3O2.HCl
Poids moléculaire 331.8 Numéro CAS 344458-15-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (198.91 mM)
Water 66 mg/mL (198.91 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PJ34 HCl est le sel chlorhydrate de PJ34, qui est un PARP inhibitor avec une EC50 de 20 nM et est également puissant contre PARP1/2.
Cibles
PARP
(Cell-free assay)
20 nM(EC50)
In vitro

PJ34 est un puissant inhibiteur de PARS à base de phénanthridinone, environ 10 000 fois plus puissant que le 3-aminobenzamide, l'inhibiteur prototypique de PARS. PJ34 a inhibé la nécrose cellulaire induite par le peroxynitrite avec une EC50 de 20 nM. PJ34 offre une cardioprotection en diminuant la taille de l'infarctus du myocarde et en améliorant la récupération fonctionnelle régionale et globale post-ischémique.

In vivo

PJ34 supprime le développement des signes cliniques de l'EAE chez les souris PLSJL immunisées avec la MBP. PJ34 a exercé des effets thérapeutiques au début de l'EAE qui sont associés à une inflammation réduite du SNC et au maintien de l'intégrité neurovasculaire. PJ34 inhibe partiellement l'expression de TNF-α et d'ICAM-1 dans les tissus de la moelle épinière de souris immunisées avec la MBP. PJ34 offre des effets anti-inflammatoires significatifs et dose-dépendants dans une variété de modèles d'inflammation locale. PJ34 supprime de manière dose-dépendante l'infiltration des neutrophiles et la production d'oxyde nitrique (mais pas de KC et d'IL-1β) dans la péritonite. Dans un modèle d'endotoxémie systémique, le prétraitement par PJ34 réduit significativement les niveaux plasmatiques de TNF-α, d'IL-1β et la production de nitrite/nitrate (produits de dégradation de l'oxyde nitrique). 
Caractéristiques PARP1/2 inhibitor hydrosoluble avec une puissance >10 000 fois supérieure à celle du 3-aminobenzamide (PARP inhibitor prototypique). Utilisations potentielles dans les maladies cardiovasculaires (AVC, ischémie cérébrale et ischémie myocardique).

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Female PLSJL mice

  • Posologies

    10 mg/kg b.wt. twice daily

  • Administration

    orally

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11135624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15159442/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11766996/

Validation du produit par le client

LN229 GBM cells were treated with PJ34 (20 µM), TRAIL (200 ng/ml) or the combination of both and analyzed for the expression of DR5, caspase-9 (CP9) and cleaved caspase-3 (cCP3). The vertical line on the immunoblot indicates that the first and second samples were noncontiguous, but run on the same gel simultaneously with the other samples.

Données de [ , , PLoS One, 2014, doi:10.1371/journal.pone.0114583 ]

Effect of PJ34 treatment on expression of IL-1ß, IL-6 and TNF-α at 24h after SAH.(A) Representative Western blots showing levels of IL-1ß, IL-6 and TNF-α. (B)-(D) The relative band densities of IL-1ß,IL-6 and TNF-α. The densities of the protein bands were analyzed and normalized to ß-actin. The bars represent the mean±SD. n=6. *p<0.05 vs sham, #p<0.05 vs SAH+Vehicle.

Données de [ , , Brain Res, 2016, 1644:32-8 ]

Effect of PJ34 treatment on expression of MMP-9, occludin and claudin-5 at 24 h after SAH. (A) Representative Western blots showing levels of MMP-9, occludin and claudin-5. (B)-(D) The relative band densities of MMP-9, occludin and claudin-5. The densities of the protein bands were analyzed and normalized to ß-actin. The bars represent the mean±SD. n=6. *p<0.05 vs sham, #p<0.05 vs SAH+Vehicle.

Données de [ , , Brain Res, 2016, 1644:32-8. ]

Sellecks PJ34 HCl A été cité par 45 Publications

Nuclear poly(A)-binding protein and nucleolin utilize their RNA recognition motifs to read PAR chains [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(20)gkaf1090] PubMed: 41182901
STING directly interacts with PAR to promote apoptosis upon acute ionizing radiation-mediated DNA damage [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01457-z] PubMed: 39939798
Aberrant copper metabolism and hepatic inflammation cause neurological manifestations in a mouse model of Wilson's disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):235] PubMed: 39334421
Targetable lesions and proteomes predict therapy sensitivity through disease evolution in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):7161] PubMed: 37989729
Regulation of Rad52-dependent replication fork recovery through serine ADP-ribosylation of PolD3 [ Nat Commun, 2023, 14(1):4310] PubMed: 37463936
PARP inhibitor shuts down the global translation of thyroid cancer through promoting Pol II binding to DIMT1 pause [ Int J Biol Sci, 2023, 19(12):3970-3986] PubMed: 37564214
Nuclear DJ-1 Regulates DNA Damage Repair via the Regulation of PARP1 Activity [ Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8651] PubMed: 37239999
PARP14 is a novel target in STAT6 mutant follicular lymphoma [ Leukemia, 2022, 36(9):2281-2292] PubMed: 35851155
The lactate-NAD+ axis activates cancer-associated fibroblasts by downregulating p62 [ Cell Rep, 2022, 39(6):110792] PubMed: 35545049
Parthanatos participates in glutamate-mediated HT22 cell injury and hippocampal neuronal death in kainic acid-induced status epilepticus rats [ CNS Neurosci Ther, 2022, 28(12):2032-2043] PubMed: 35909335

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