PKM2-IN-1 (Compound 3k)

N° de catalogueS8616 Lot :S861601

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Données techniques

Formule

C₁₈H₁₉NO₂S₂

Poids moléculaire

345.48

Numéro CAS

94164-88-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

6 mg/mL (17.36 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 95%Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.250mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

L'inhibiteur de PKM2 (Composé 3K, PKM2-IN-1) présente une activité inhibitrice de PKM2 avec une valeur d'IC50 de 2,95 μM. La valeur d'IC50 pour PKM1 est 4 à 5 fois plus élevée que celle pour PKM2.

Cibles

PKM2
(Cell-free assay)

2.95 μM

In vitro

Le PKM2 inhibitor (compound 3k) bien performant montre une activité antiproliférative nanomolaire envers une série de lignées cellulaires cancéreuses à forte expression de PKM2, notamment HCT116, Hela et H1299, avec des valeurs d'IC50 allant de 0,18 à 1,56 μM. De plus, il présente une cytotoxicité plus élevée sur les cellules cancéreuses que sur les cellules normales.

In vivo

Compound 3K (PKM2-IN-1) est un inhibiteur enzymatique de la pyruvate kinase M2 (PKM2).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B Concentrations 0.078, 0.156, 0.313, 0.625 μM Temps dincubation 48 h Méthode Cell viability is detected with the MTS assay after treatment with PKM2 inhibitor (compound 3k). Briefly, 5000 cells in per well are plated in 96-well plates. After incubated for 12 h, the cells are treated with different concentration of it or DMSO (as negative control) for 48 h. Then 20 μL MTS is added in per well and incubated at 37°C for 3h. Absorbance of each well is determined by a microplate reader at a 490 nm wavelength. The IC50 values are calculated using Prism Graphpad software of the triplicate experiment.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux Male C57BL/6 mice Posologies 1.2 μM Administration Topical

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B
Concentrations
0.078, 0.156, 0.313, 0.625 μM
Temps dincubation
48 h
Méthode
Cell viability is detected with the MTS assay after treatment with PKM2 inhibitor (compound 3k). Briefly, 5000 cells in per well are plated in 96-well plates. After incubated for 12 h, the cells are treated with different concentration of it or DMSO (as negative control) for 48 h. Then 20 μL MTS is added in per well and incubated at 37°C for 3h. Absorbance of each well is determined by a microplate reader at a 490 nm wavelength. The IC50 values are calculated using Prism Graphpad software of the triplicate experiment.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
Male C57BL/6 mice
Posologies
1.2 μM
Administration
Topical

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28688274/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36439872/

Sellecks PKM2-IN-1 (Compound 3k) A été cité par 33 Publications

SRT3025-loaded cell membrane hybrid liposomes (3025@ML) enhanced anti-tumor activity of Oxaliplatin via inhibiting pyruvate kinase M2 and fatty acid synthase [ Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14]	PubMed: 39825408
Increasing cisplatin exposure promotes small-cell lung cancer transformation after a shift from glucose metabolism to fatty acid metabolism [ J Cancer Res Clin Oncol, 2025, 151(3):126]	PubMed: 40155472
Context-dependent modification of PFKFB3 in hematopoietic stem cells promotes anaerobic glycolysis and ensures stress hematopoiesis [ Elife, 2024, 12RP87674]	PubMed: 38573813
PKM2-mediated STAT3 phosphorylation promotes acute liver failure via regulating NLRP3-dependent pyroptosis [ Commun Biol, 2024, 7(1):1694]	PubMed: 39722076
TRIM27 promotes the Warburg effect and glioblastoma progression via inhibiting the LKB1/AMPK/mTOR axis [ Am J Cancer Res, 2024, 14(7):3468-3482]	PubMed: 39113875
Muscle-specific pyruvate kinase isoforms, PKM1 and PKM2, regulate mammalian SWI/SNF proteins and histone 3 phosphorylation during myoblast differentiation [ FASEB J, 2024, 38(11):e23702]	PubMed: 38837439
Transcriptomics of Hirschsprung disease patient-derived enteric neural crest cells reveals a role for oxidative phosphorylation [ Nat Commun, 2023, 14(1):2157]	PubMed: 37061531
Mediation of PKM2-dependent glycolytic and non-glycolytic pathways by ENO2 in head and neck cancer development [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):1]	PubMed: 36588153
USP11 exacerbates neuronal apoptosis after traumatic brain injury via PKM2-mediated PI3K/AKT signaling pathway [ Brain Res, 2023, 1807:148321]	PubMed: 36898475
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance [ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305]	PubMed: 36203054

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