Plerixafor (AMD3100) 8HCl

N° de catalogueS3013 Lot :S301302

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Données techniques

Formule

C28H54N8.8HCl
Poids moléculaire 794.47 Numéro CAS 155148-31-5
Solubilité (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (125.87 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahydrochlorure, AMD3100 octahydrochlorure, SID791 octahydrochlorure) 8HCl est le chlorhydrate de Plerixafor, un antagoniste du récepteur des chimiokines pour CXCR4 et la chimiotaxie médiatisée par CXCL12 avec des IC50 de 44 nM et 5,7 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Plerixafor peut être utilisé comme agent anti-HIV.
Cibles
CXCL12
(Cell-free assay)		 CXCR4
(Cell-free assay)
5.7 nM 44 nM
In vitro

Plerixafor inhibe la chimiotaxie médiatisée par CXCL12 avec une puissance légèrement supérieure à son affinité pour CXCR4. Plerixafor antagonise également la liaison du ligand SDF-1/CXCL12 avec un IC50 de 651 nM. Plerixafor inhibe la liaison GTP médiatisée par SDF-1, le flux de calcium médiatisé par SDF-1 et la chimiotaxie stimulée par SDF-1 avec des IC50 de 27 nM, 572 nM et 51 nM, respectivement. Plerixafor n'inhibe pas le flux de calcium contre les cellules exprimant CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 ou CCR7 lorsqu'elles sont stimulées avec leurs ligands cognats, et Plerixafor n'inhibe pas non plus la liaison du récepteur de LTB4. Plerixafor n'induit pas, à lui seul, un flux de calcium dans les cellules CCRF–CEM, qui expriment plusieurs GPCRs, y compris CXCR4, CCR4 et CCR7.

In vivo

Une seule application topique de Plerixafor favorise la cicatrisation des plaies chez les souris diabétiques en augmentant la production de cytokines, en mobilisant les EPC de la moelle osseuse et en améliorant l'activité des fibroblastes et des monocytes/macrophages, augmentant ainsi à la fois l'angiogenèse et la vasculogenèse. Des cohortes de souris sont administrées avec du PBS, de l'IGF1, du PDGF, du SCF ou du VEGF pendant cinq jours consécutifs et du Plerixafor le 5ème jour. Le nombre et la taille des colonies sont les plus élevés chez les souris injectées avec de l'IGF1 plus Plerixafor par rapport aux groupes traités avec du PDGF, du SCF et du VEGF, en combinaison avec du Plerixafor.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    Twelve-week-old C57BL/6 mice with segmental bone defect

  • Posologies

    5 mg/kg

  • Administration

    Administered via i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19641136/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16815309/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22048734/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22342795/

Validation du produit par le client

BLI of NSG mice engrafted with BV173, treated with no therapy (control), plerixafor: 1 mg/kg IP daily, ESKM 100 ug twice weekly, and a combination of ESKM and plerixafor. (A) Logarithmic plot of BLI of leukemia growth measured weekly. Error bars are 5-95% confidence intervals. There was a small but not significant difference between ESKM and combination treated group. (B) End of therapy (day 34) BLI.

Données de [ Blood , 2014 , 123(21), 3296-304 ]

Chemotaxis (Transwell invasion) assay showing the migration of BMSCs in response to CXCL12 (0–100 ng/ml) and the inhibitory effect of the CXCR4 antagonist AMD3100 (5 mg/ml, 30 min). *P < 0.05, compared with the control group (no treatment); #P < 0.05; n = 4 wells from separate cultures.

Données de [ , , J Clin Invest, 2015, 125(8): 3226-40 ]

Inhibition of SDF-1α signalling in subchondral bone attenuated cartilage degeneration (A) H&E staining of tibia subchondral bone and cartilage from sham, ACLT/PBS, and ACLT/AMD3100 groups. Calibration scale: bar = 100 μm; (B) Safranin O-Fast Green staining of articular cartilage in sagittal sections of tibia from mice treated with PBS or AMD3100 and sacrificed 30 days post ACLT or sham surgery. Calibration scale: bar = 100 μm; (C) MMP13 expression was detected by immunohistochemical staining of cartilage, and representative images are shown. A positive signal was indicated by the brown colour and marked by black arrows, meanwhile a negative control was present. Calibration scale: bar = 50 μm; (D) OARSI scores of sham or ACLT mice treated with PBS or AMD3100.Quantitative analysis of the percentage of MMP13+ chondrocytes in articular cartilage tissue sections in each group, reported as means ± SD. n = 10. * ACLT/PBS different from sham/PBS (p < 0.05), # ACLT/PBS different from ACLT/AMD3100 (p < 0.05).

Données de [ , , Int J Mol Sci, 2016, 17(6): 943. ]

CXCR4 is overexpressed in primary osteosarcoma cells and promotes invasion in U2OS cells. (A) We obtained primary cells derived from three patients suffering from osteosarcoma. The splitting of tumor tissues were performed by western blot analysis. The expression of CXCR4 in primary osteosarcoma cells were detected. OS1, OS2, OS3, three primary osteosarcoma cells. (B) Suppression of CXCR4 by plerixafor (CXCR4 inhibitor, 500 ng/ml, 48 h) downregulates the expression of MMP-2 and MMP-9. The downregulation can be reversed by SDF-1 (100 ng/ml, pre-incubate for 2 h). Sinomenine treatment had similar effect to plerixafor. The bands were quantitative analyzed by ImageJ software. *P<0.05, versus control. NS, no significance. #P<0.05 compare with plerixafor treatment. (C) Cells were treated with plerixafor and sinomenine, with or without SDF-1 simultaneously for 24 h. Then cells were harvested for Transwell assay. Representative images are presented. (x200 magnification).

Données de [ , , Int J Oncol, 2016, 48(5):2098-112. ]

Sellecks Plerixafor (AMD3100) 8HCl A été cité par 50 Publications

SDF-1α mRNA therapy in peripheral artery disease [ Angiogenesis, 2025, 28(3):26] PubMed: 40314870
BMP9 regulates the endothelial secretome to drive pulmonary hypertension [ bioRxiv, 2025, 2025.08.29.673113] PubMed: 40950088
PAMD-Ch17, a Polymeric Analog of Plerixafor, Induces Mitochondrial Dysfunction in T-ALL Cells Independent of CXCR4 [ bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656643] PubMed: 40501752
CXCL17 is an allosteric inhibitor of CXCR4 through a mechanism of action involving glycosaminoglycans [ Sci Signal, 2024, 17(828):eabl3758] PubMed: 38502733
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104] PubMed: 37848438
Vascular regeneration and skeletal muscle repair induced by long-term exposure to SDF-1α derived from engineered mesenchymal stem cells after hindlimb ischemia [ Exp Mol Med, 2023, 10.1038/s12276-023-01096-9] PubMed: 37779148
PDGF-BB is involved in HIF-1α/CXCR4/CXCR7 axis promoting capillarization of hepatic sinusoidal endothelial cells [ Heliyon, 2023, 9(1):e12715] PubMed: 36685431
Targeting CXCR4 abrogates resistance to trastuzumab by blocking cell cycle progression and synergizes with docetaxel in breast cancer treatment [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-2388864] PubMed: 36824840
Targeting vasoactive intestinal peptide-mediated signaling enhances response to immune checkpoint therapy in pancreatic ductal adenocarcinoma [ Nat Commun, 2022, 13(1):6418] PubMed: 36302761

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