PLX51107

N° de catalogueS8739 Lot :S873901

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Données techniques

Formule

C₂₆H₂₂N₄O₃

Poids moléculaire

438.48

Numéro CAS

1627929-55-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

88 mg/mL (200.69 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.400mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

PLX51107 est un nouvel inhibiteur de BET avec une préférence modeste pour le bromodomaine-1 (BD1) par rapport au bromodomaine-2 (BD2) au sein de chaque protéine BET (Kd = 1,6, 2,1, 1,7 et 5 nM pour BD1 et 5,9, 6,2, 6,1 et 120 nM pour BD2 de BRD2, BRD3, BRD4 et BRDT, respectivement). Parmi les protéines non-BET, ce composé ne présente des interactions significatives qu'avec les bromodomaines de CBP et EP300 (p300) (Kd de l'ordre de 100 nM).

Cibles

BRD2 BD1 (Cell-free assay)	BRD4 BD1 (Cell-free assay)	BRD3 BD1 (Cell-free assay)	BRDT BD1 (Cell-free assay)	BRD2 BD2 (Cell-free assay)	Voir plus
1.6 nM(Kd)	1.7 nM(Kd)	2.1 nM(Kd)	5 nM(Kd)	5.9 nM(Kd)	Voir plus

In vitro

Dans un ensemble de cultures cellulaires, un traitement à court terme (4h) de PLX51107 entraîne un changement robuste des marqueurs PD mais n'induit pas de réponse apoptotique immédiate. L'induction de l'apoptose se produit après un traitement prolongé (16 heures ou plus d'exposition continue). Ce composé induit l'accumulation de p21 et IκBα, des niveaux réduits de cMYC, et la modulation des protéines pro- et anti-apoptotiques.

In vivo

PLX51107 est bien toléré chez la souris. La demi-vie de ce composé est relativement courte chez les rongeurs et les chiens (<3 h). Il démontre des effets antitumoraux in vivo dans des modèles précliniques de LLC et de lymphome agressif.

Protocole (de référence)

Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux CD-1 mice, Sprague-Dawley rats, Beagle dogs Posologies 1 mg/kg (for mice and rats); 0.5 mg/kg (for dogs) Administration IV

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29386193/

Sellecks PLX51107 A été cité par 7 Publications

The ETS-family transcription factor PU.1 is a critical regulator of the inhibitory Fcγ receptor IIB expression in humans [ J Immunol, 2025, vkaf109]	PubMed: 40420414
Inhibition of BET Proteins Regulates Fcγ Receptor Function and Reduces Inflammation in Rheumatoid Arthritis [ Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7623]	PubMed: 37108786
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921]	PubMed: 35758684
Epigenetic Treatment of Urothelial Carcinoma Cells Sensitizes to Cisplatin Chemotherapy and PARP Inhibitor Treatment [ Cancers (Basel), 2021, 13(6)1376]	PubMed: 33803654
BRD4 Prevents R-Loop Formation and Transcription-Replication Conflicts by Ensuring Efficient Transcription Elongation [ Cell Rep, 2020, 32(12):108166]	PubMed: 32966794
BRDT is a novel regulator of eIF4EBP1 in renal cell carcinoma [ Oncol Rep, 2020, 44(6):2475-2486]	PubMed: 33125143
Predicting response to BET inhibitors using computational modeling: A BEAT AML project study. [ Leuk Res, 2019, 77:42-50]	PubMed: 30642575

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