PLX5622

N° de catalogueS8874 Lot :S887406

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Données techniques

Formule

C₂₁H₁₉F₂N₅O

Poids moléculaire

395.41

Numéro CAS

1303420-67-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

79 mg/mL (199.79 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.320mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 26.3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le PLX5622 est un inhibiteur hautement sélectif de CSF-1R (IC50 < 10 nmol/L), montrant une sélectivité > 20 fois supérieure à celle de KIT et FLT3.

Cibles

CSF-1R (Cell-free assay)	FLT3 (Cell-free assay)	KIT (Cell-free assay)	AURKC (Cell-free assay)	KDR (Cell-free assay)
0.016 μM	0.39 μM	0.86 μM	1 μM	1.1 μM

In vitro

PLX5622 est un inhibiteur très sélectif de CSF-1R (IC50 < 10 nmol/L), montrant une sélectivité > 20 fois supérieure à celle de KIT et FLT3.

In vivo

In vivo, PLX5622 démontre des propriétés pharmacocinétiques (PK) souhaitables chez la souris, le rat, le chien et le singe, avec une pénétration cérébrale d'environ 20 %. Ce composé a une faible clairance systémique, un volume de distribution modéré et une biodisponibilité orale favorable (F > 30 %) chez les quatre espèces. C'est un composé utile pour étudier la dynamique microgliale. Il permet l'élimination prolongée et spécifique de la microglie, avant et pendant le développement de la pathologie de la maladie d'Alzheimer (MA). À long terme, cette déplétion microgliale médiée par le composé est très robuste, durable et spécifique au compartiment microglial.

Protocole (de référence)

Étude animale :^{^[3]}	Modèles animaux AQP1 mice Posologies 100 mg/kg Administration o.g.

Références

https://www.nature.com/articles/s41467-019-11674-z#Sec25
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31434879/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33058832/

Sellecks PLX5622 A été cité par 14 Publications

Macrophages Mediate Mesoscale Brain Mechanical Homeostasis [ Adv Mater, 2025, e17493.]	PubMed: 41251505
FOXO1-driven metabolic reprogramming of hematomal CD8+ T cells drives the expansion of perihematomal edema following intracerebral hemorrhage [ Cell Mol Immunol, 2025, 22(12):1629-1641]	PubMed: 41238793
Targeting formyl peptide receptor 2 to suppress neuroinflammation in neuromyelitis optica spectrum disorder [ Theranostics, 2025, 15(10):4495-4506]	PubMed: 40225578
Inhibition of Bruton's tyrosine kinase restricts neuroinflammation following intracerebral hemorrhage [ Theranostics, 2025, 15(2):494-508]	PubMed: 39744694
Microglia replacement by peripheral delivery of CSF1R inhibitor-resistant hematopoietic cells [ Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8]	PubMed: 41232525
Integration and functionality of human iPSC-derived microglia in a chimeric mouse retinal model [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):53]	PubMed: 40016767
CD22 blockade exacerbates neuroinflammation in Neuromyelitis optica spectrum disorder [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):313]	PubMed: 39616380
CD22 blockade modulates microglia activity to suppress neuroinflammation following intracerebral hemorrhage [ Pharmacol Res, 2023, 196:106912]	PubMed: 37696483
Microglial Galectin3 enhances endothelial metabolism and promotes pathological angiogenesis via Notch inhibition by competitively binding to Jag1 [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):380]	PubMed: 37369647
Microglia-Derived Spp1 Promotes Pathological Retinal Neovascularization via Activating Endothelial Kit/Akt/mTOR Signaling [ J Pers Med, 2023, 13(1)146]	PubMed: 36675807

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