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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
5mg/ml
(9.76mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.71mg/ml
(1.39mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le PLX7904, également connu sous le nom de PB04, est un inhibiteur de RAF puissant et sélectif, briseur de paradoxes. Il est capable d'inhiber efficacement l'activation d'ERK1/2 dans les cellules de mélanome BRAF mutantes, mais n'hyperactive pas ERK1/2 dans les cellules exprimant le RAS mutant.
Cibles
Raf
In vitro
Le PLX7904 est capable d'inhiber efficacement l'activation d'ERK1/2 dans les cellules de mélanome BRAF mutantes, mais n'hyperactive pas ERK1/2 dans les cellules exprimant le RAS mutant. Conformément à la réactivation d'ERK1/2 qui entraîne la réacquisition de propriétés malignes, ce composé favorise l'apoptose et inhibe l'entrée en phase S et la croissance indépendante de l'ancrage dans les cellules résistantes au vemurafenib médiées par N-RAS mutant. Ce produit chimique est également évalué dans la lignée cellulaire SCC humaine A431 et la lignée cellulaire d'adénocarcinome mammaire humaine SKBR3, car ces cellules atteignent l'activation de la voie MAPK par des signaux en amont alimentant RAS (par surexpression du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) et du récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (HER2), respectivement).
In vivo
Le PLX7904 inhibe la croissance du xénogreffe COLO205 chez huit souris par groupe.
Cells are treated with PB04(PLX7904) at different concentrations (0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM) for 24 h. Cells are lysed and analyzed by Western blotting with phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2 antibodies.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26466569/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23490205/
Sellecks PLX7904 A été cité par 12 Publications
Oncogenic BRAF induces whole-genome doubling through suppression of cytokinesis
[ Nat Commun, 2022, 13(1):4109]
Analyses of the oncogenic BRAFD594G variant reveal a kinase-independent function of BRAF in activating MAPK signaling.
[ J Biol Chem, 2020, 295(8):2407-2420]
Biochemical Characterization of Full-Length Oncogenic BRAFV600E together with Molecular Dynamics Simulations Provide Insight into the Activation and Inhibition Mechanisms of RAF Kinases.
[ Chembiochem, 2019, 10.1002/cbic.201900266]
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