PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394)

N° de catalogueS7965 Lot :S796501

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Données techniques

Formule

C25H21F3N6O3S
Poids moléculaire 542.53 Numéro CAS 1393466-87-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (184.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Plixorafenib (PLX8394) est un inhibiteur de BRAF de nouvelle génération, oralement disponible, à petite molécule, avec des valeurs IC50 de 3,8 nM, 14 nM et 23 nM pour BRAF(V600E), WT BRAF et CRAF respectivement. Il a une activité antinéoplasique potentielle.
Cibles
BRAF(V600E)
(Cell-free assay)		 BRAF
(Cell-free assay)		 CRAF
(Cell-free assay)
3.8 nM 14 nM 23 nM
In vitro

PLX8394 est un inhibiteur de BRAF de nouvelle génération, oralement disponible, à petite molécule, qui n'induit pas l'activation paradoxale RAF/MEK/ERK et bloque la signalisation des BRAFV600 monomériques et des BRAFnon-V600 protein dimériques.
In vivo

PLX8394 est un inhibiteur de BRAF de nouvelle génération, oralement disponible, à petite molécule, avec une activité antinéoplasique potentielle.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    colorectal cancer cell lines

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    6 h

  • Méthode

    Cells were treated with DMSO, PLX8394 at 1 μM for 6 h.

Références

  • http://mct.aacrjournals.org/content/17/1_Supplement/B176
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26466569/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28659148/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34108213/

Sellecks PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) A été cité par 14 Publications

Bioluminescence-based assays for quantifying endogenous protein interactions in live cells [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110454] PubMed: 40617353
Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936] PubMed: 38588697
ERK signaling promotes resistance to TRK kinase inhibition in NTRK fusion-driven glioma mouse models [ Cell Rep, 2024, 43(10):114829] PubMed: 39365700
Mcl-1 mediates intrinsic resistance to RAF inhibitors in mutant BRAF papillary thyroid carcinoma [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):175] PubMed: 38622136
SB202190 Predicts BRAF-Activating Mutations in Primary Colorectal Cancer Organoids via Erk1-2 Modulation [ Cells, 2023, 12(4)664] PubMed: 36831331
Design and Synthesis of Novel 2-Acetamido, 6-Carboxamide Substituted Benzothiazoles as Potential BRAFV600E Inhibitors - In vitro Evaluation of their Antiproliferative Activity [ ChemMedChem, 2023, e202300322.] PubMed: 37792577
Classical RAS proteins are not essential for paradoxical ERK activation induced by RAF inhibitors [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(5)e2113491119] PubMed: 35091470
Increased IRF9-STAT2 signaling leads to adaptive resistance toward targeted therapy in melanoma by restraining GSDME-dependent pyroptosis [ J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)00096-3] PubMed: 35148998
Preclinical Characterization of a Next-Generation Brain Permeable, Paradox Breaker BRAF Inhibitor [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-21-2761] PubMed: 34782366
Preclinical characterization of a next generation brain permeable, paradox breaker BRAF inhibitor [ Clin Cancer Res, 2021, clincanres.2761.2021] PubMed: 34782366

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