PP1

N° de catalogueS7060 Lot :S706001

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Données techniques

Formule

C16H19N5
Poids moléculaire 281.36 Numéro CAS 172889-26-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (17.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PP1 (AGL 1872, EI 275) est un inhibiteur puissant et sélectif de Src pour Lck/Fyn avec une IC50 de 5 nM/ 6 nM.
Cibles
LCK
(Cell-free assay)		 Fyn
(Cell-free assay)		 Kit
(Cell-free assay)		 EGFR
(Cell-free assay)
5 nM 6 nM ~75 nM 250 nM
In vitro PP1 est un inhibiteur nano-molaire de Lck et FynT, il inhibe l'activité protéine-tyrosine kinase induite par l'anti-CD3 dans les cellules T (IC50, 0,5 μM), il démontre une sélectivité pour Lck et FynT par rapport à ZAP-70, et il inhibe préférentiellement la prolifération des cellules T induite par l'anti-CD3 dépendante du récepteur des cellules T (IC50, 0,5 μM) par rapport à la prolifération des cellules T induite par le phorbol 12-myristate 13-acétate/interleukine-2 (IL-2) non dépendante du récepteur des cellules T. Ce composé (1 μM) inhibe sélectivement l'induction du gène de l'IL-2, mais pas les gènes du facteur stimulant les colonies de granulocytes-macrophages ou du récepteur de l'IL-2. Il inhibe également Src (IC50, 170 nM) et Hck (IC50, 20 nM). Cette substance chimique est 50 à 100 fois moins active dans l'inhibition de l'autophosphorylation du récepteur du facteur de croissance épidermique A-431 (IC50, 0,25 μM). Cet inhibiteur inhibe également les tyrosine kinases Kit et Bcr-Abl avec des IC50 de ~75 nM et 1 μM, respectivement. Il abroge complètement la prolifération des cellules M07e en réponse au SCF avec une IC50 de 0,5 à 1 μM. Ce composé (1 μM) inhibe l'autophosphorylation de c-Kit induite par le SCF dans les cellules intactes et bloque l'activation de la protéine kinase activée par les mitogènes et d'Akt. Il inhibe l'activité des formes mutantes constitutivement actives de c-Kit (D814V et D814Y) trouvées dans les troubles des mastocytes, et déclenche l'apoptose dans la lignée cellulaire de leucémie basophile de rat RBL-2H3 qui exprime le c-Kit mutant. Cette substance chimique réduit l'activation constitutive du transducteur de signal et des activateurs de la transcription 5 et de la protéine kinase activée par les mitogènes et déclenche l'apoptose dans les cellules FDCP1 exprimant Bcr-Abl.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8557675/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12475982/

Validation du produit par le client

Three days postinfection, the permeability of ANDV- and mock-infected endothelial cell monolayers was determined as described for inhibitors at indicated times in the presence or absence of the kinase inhibitor PP1. The percent change in FITC-dextran over controls is presented as a measure of EC monolayer permeability. Data are derived from two independent experiments performed in triplicate with comparable results.

Données de [ J Virol , 2011 , 85(5), 2296-303 ]

PP1 attenuated DAVLBH-induced lysosomal degradation of internalized VE-cadherin. HUVECs pretreated with or without PP1 were treated with or without DAVLBH for 4 h. Quantification of BV9/LAMP colocalization is shown (n = 3). The data are presented as mean ± SEM. ***P < 0.001 compared with the control group; #P < 0.05 and ###P < 0.001 compared with the DAVLBH group (one-way ANOVA with Tukey

Données de [ , , Theranostics, 2018, 8(2):384-398 ]

(a) Western blot shows that UUO dramatically induces Src activation in day 7 UUO kidney, which is effectively blocked in mice treated with Src inhibitor PP1 (2 mg/kg per day, i.p.).

Données de [ , , Kidney Int, 2018, 93(1):173-187 ]

The expression of epithelial and mesenchymal markers FYN-depleted MDA-MB-231 (D) cells by western blotting. (E) Immunofluorescence analysis of vimentin and E-cadherin expression and the morphology and distribution of F-actin in FYN-transfected MCF10A and FYN-depleted MDA-MB-231 cells.

Données de [ , , Oncol Rep, 2016, 36(2):1000-6 ]

Sellecks PP1 A été cité par 27 Publications

SRC kinase drives multidrug resistance induced by KRAS-G12C inhibition [ Sci Adv, 2024, 10(50):eadq4274] PubMed: 39661665
Engineering tumoral vascular leakiness with gold nanoparticles [ Nat Commun, 2023, 14(1):4269] PubMed: 37460554
Engineering tumoral vascular leakiness with gold nanoparticles [ Nat Commun, 2023, 186(22):4851-4867.e20] PubMed: 37460554
Young and undamaged recombinant albumin alleviates T2DM by improving hepatic glycolysis through EGFR and protecting islet β cells in mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):89] PubMed: 36747238
Casein kinase 1 controls the shuttling of epidermal growth factor receptor and estrogen receptor in endometrial carcinoma induced by breast cancer hormonal therapy: Relevance of GPER1/Src [ Cell Signal, 2023, 108:110733] PubMed: 37257767
Brain-Derived Neurotrophic Factor regulates LYN kinase mediated Myosin Light Chain Kinase activation to modulate non-muscle myosin II activity in hippocampal neurons [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00494-X] PubMed: 35598826
Peroxisomal-derived ether phospholipids link nucleotides to respirasome assembly [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00772-z] PubMed: 33723432
Siglec-8 Signals Through a Non-Canonical Pathway to Cause Human Eosinophil Death In Vitro [ Front Immunol, 2021, 12:737988] PubMed: 34721399
Secreted Pyruvate Kinase M2 Promotes Lung Cancer Metastasis through Activating the Integrin Beta1/FAK Signaling Pathway. [ Cell Rep, 2020, 30(6):1780-1797] PubMed: 32049010
CXCR7 promotes melanoma tumorigenesis via Src kinase signaling. [ Cell Death Dis, 2019, 10(3):191] PubMed: 30804329

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