PQ 401

N° de catalogueS8003 Lot :S800301

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Données techniques

Formule

C18H16ClN3O2
Poids moléculaire 341.79 Numéro CAS 196868-63-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 32 mg/mL (93.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (14.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PQ401 inhibe l'autophosphorylation du domaine IGF-1R avec une IC50 <1 μM.
Cibles
IGF-1R
<1 μM
In vitro PQ 401 est un inhibiteur de l'IGF-1R et inhibe l'autophosphorylation du domaine kinase de l'IGF-IR à des concentrations <100 nM, avec une IC50 <1μM. Ce composé a significativement réduit la prolifération des cellules MCF-7 avec une IC50 de 8 μM. Il inhibe également la croissance des cellules MCNeuA avec une IC50 de 15 μM. Cet inhibiteur bloque la voie antiapoptotique médiée par l'IGF-I dans les cellules MCF-7. Il augmente l'activité apoptotique médiée par les caspases dans les cellules MCF-7.
In vivo Le PQ 401 (50 mg/Kg, 100 mg/Kg) inhibe significativement la croissance tumorale de MCNeuA de manière dose-dépendante.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Autophosphorylation du peptide IGF-IR

    Un microgramme de peptide du domaine kinase IGF-IR constitutivement actif est incubé +/− des concentrations variables de PQ 401 dans 2% de DMSO dans 40 mM Tris (pH 7,4), 80 μM EGTA, 0,25% 2-mercaptoéthanol, 80 μM Na3VO4, 10 mM MgCl2 et 2 mM MnCl2 pendant 20 minutes. L'ATP est ensuite ajouté à une concentration finale de 20 μM. L'autophosphorylation du peptide du domaine kinase est autorisée pendant 20 minutes à 22℃. La réaction est arrêtée par l'ajout de tampon de réduction SDS et les échantillons sont analysés par SDS-PAGE. Après transfert sur membrane de nitrocellulose, l'autophosphorylation du peptide est déterminée par Western blotting en utilisant un anticorps anti-phosphotyrosine (PY20).
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    MCF-7, MCNeuA

  • Concentrations

    ~50 μM

  • Temps dincubation

    3 days

  • Méthode

    The inhibitory effects of diaryl urea on breast cancer cell growth are determined using a CyQuant cell proliferation assay kit. MCF-7 or MCNeuA cells are plated in 96-well plates (5 × 103 per well) in phenol red-free DMEM supplemented with 10% FCS. One plate is prepared for each harvest day. Cells are allowed to adhere overnight and are then treated with various concentrations of this compound or DMSO as a vehicle control. Microplate cultures are harvested on days 0, 1, 2, and 3 by inverting the microplate onto paper towels with gentle blotting to remove growth medium without disrupting adherent cells. Each plate is kept at −80 ℃ until the end of the experiment (day 3) when all of the plates are thawed and assayed together. After thawing, 200 μL of CyQuant GR solution are added to each well and the plates are incubated in the dark for 2 to 5 minutes. Fluorescence is measured with a SpectraMax Gemini XS fluorescence microplate reader with 480-nm excitation and 520-nm emission. Proliferation index is calculated as the percent of nucleotide content versus control cells at day 0.
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    FVB/N-TgN(MMTVneu)202 mouse injected with MCNeuA cells.

  • Posologies

    50 or 100 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=16648580

Validation du produit par le client

IGF-1R is key determinant of the EI24-mediated gefitinib sensitivity. (A and B) EI24-knockdown cells were treated with the indicated concentrations of inhibitorsfor 24 h before cell viability was measured by the MTT assay. Error bars, S.D., p-values were calculated using unpaired t-test.*p < 0.01,**p = 0.0003,***p < 0.0001. (C and D)EI24-knockdown cells were fixed and stained with crystal violet after 14 days treatment with concentrations of gefitinib (0.1 M), PQ401 (5 M), and AG1024 (20 M). (Eand F) Kaplan–Meier survival plots were obtained using Kaplan–Meier Plotter and display the probability of overall survival of lung cancer patients grouped according toEI24 (208289 s at, E) and IGF-1R (203627 at, F) expression. p-Values were calculated using the log-rank test.

Données de [ , , Lung Cancer, 2015, 90(2):175-81 ]

Jurkat cells were pretreated with 10 μM of PQ401 (IGF-1R inhibitor) for 60 min and then were co-treated with everolimus (40 nM) for the indicated times.

Données de [ , , Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(12):1894-1901 ]

PQ401 induces apoptosis in glioma cells. (A) U87MG cells were treated with PQ401 at the indicated concentrations for 48 hours, followed by PI staining and flow cytometry analysis. * indicates P < 0.05 by one-way ANOVA followed by Dunnet

Données de [ , , J Chemother, 2016, 28(1):44-9. ]

Sellecks PQ 401 A été cité par 3 Publications

MNK1 inhibitor CGP57380 overcomes mTOR inhibitor-induced activation of eIF4E: the mechanism of synergic killing of human T-ALL cells [Huang XB, et al. Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(12):1894-1901] PubMed: 30297804
PQ401, an IGF-1R inhibitor, induces apoptosis and inhibits growth, proliferation and migration of glioma cells [Zhou X, et al. J Chemother, 2016, 28(1):44-9] PubMed: 25971682
Reduced expression of EI24 confers resistance to gefitinib through IGF-1R signaling in PC9 NSCLC cells [Choi JM, et al. Lung Cancer, 2015, 90(2):175-81] PubMed: 26342551

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