Données techniques
| Formule | C23H35O7.Na |
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| Poids moléculaire | 446.51 | Numéro CAS | 81131-70-6 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 89 mg/mL (199.32 mM) | ||||
| Water | 89 mg/mL (199.32 mM) | ||||||
| Ethanol | 89 mg/mL (199.32 mM) | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le Pravastatin Sodium (CS-514) est un inhibiteur de la HMG-CoA Reductase contre la synthèse des stérols avec un IC50 de 5,6 μM. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | Le Pravastatin-Na à 10 μM inhibe la synthèse des stérols à un niveau supérieur à 50 % dans les PBMC. La Pravastatin produit une relaxation des anneaux aortiques isolés, avec des vasorelaxations maximales de 62,8 % à 10 μM et une latence d'environ 8 min. La Pravastatin (< 10 μM) stimule l'activité NOS et la libération de NO en 10 min dans les cellules endothéliales aortiques bovines en culture. La L-arginine potentialise la production de NO en réponse à la Pravastatin (< 10 μM) dans les cellules endothéliales aortiques bovines en culture. La Pravastatin entraîne une inhibition dose-dépendante de la synthèse du cholestérol par les macrophages dans les macrophages dérivés de monocytes humains (HMDM), les macrophages péritonéaux de souris (MPM) et les lignées cellulaires J-774 A.1 de type macrophagique. De faibles concentrations de pravastatin (< 0,19 μg/mL) augmentent le taux d'estérification du cholestérol cellulaire après incubation avec du LDL, mais des concentrations plus élevées (< 100 μg/mL) entraînent une inhibition de l'estérification. La Pravastatin (< 0,5 mM) diminue l'activité de la voie Rho/ROCK dans les explants de côlon et d'iléon humains, ce qui conduit à une diminution des niveaux d'ARNm de CCN2. La Pravastatin (< 1 mM) induit également une inhibition de CCN2 dans les cellules musculaires lisses humaines primaires. La Pravastatin (< 0,5 mM) diminue les niveaux d'ARNm de collagène de type I et de fibronectine dans les explants de côlon et d'iléon humains et dans les cellules musculaires lisses humaines primaires. | ||
| In vivo | La Pravastatin (40 mg, dose unique) entraîne une réduction de la synthèse du cholestérol dans les macrophages dérivés de monocytes humains de 62 % chez les sujets sains et de 47 % chez les patients hypercholestérolémiques. La Pravastatin (40 mg/jour, 8 semaines) entraîne une inhibition de 55 % de la synthèse du cholestérol et une augmentation de 57 % de la dégradation des LDL chez les patients hypercholestérolémiques. La Pravastatin (30 mg/kg/jour) entraîne une diminution de 34 % de la longueur des lésions dystrophiques et une récupération de la structure musculaire chez les rats Wistar mâles recevant une irradiation, associée à une diminution du niveau de CCN2. |
Protocole (de référence)
| Étude animale :[4] |
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Références
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Validation du produit par le client
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, , JAMA Oncol, 2015, 1(4):495-504.
Sellecks Pravastatin (CS-514) Sodium A été cité par 8 Publications
| Effects of Mineralocorticoid Receptor Blockade and Statins on Kidney Injury Marker 1 (KIM-1) in Female Rats Receiving L-NAME and Angiotensin II [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500] | PubMed: 37047470 |
| Simvastatin cream alleviates dermal fibrosis in a rabbit ear hypertrophic scar model [ J Cosmet Dermatol, 2022, 10.1111/jocd.15142] | PubMed: 35665590 |
| Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] | PubMed: 33767396 |
| Classic and Targeted Anti-Leukaemic Agents Interfere With the Cholesterol Biogenesis Metagene in Acute Myeloid Leukaemia: Therapeutic Implications [ J Cell Mol Med, 2020, 25] | PubMed: 32450611 |
| Simvastatin functions as a heat shock protein 90 inhibitor against triple-negative breast cancer [Kou X Cancer Sci, 2018, 109(10):3272-3284] | PubMed: 30039622 |
| Vorinostat and Simvastatin have synergistic effects on triple-negative breast cancer cells via abrogating Rab7 prenylation [Kou X Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171] | PubMed: 28826913 |
| The impact of statin use on the efficacy of abiraterone acetate in patients with castration-resistant prostate cancer [Harshman LC Prostate, 2017, 77(13):1303-1311] | PubMed: 28762529 |
| Statin Use at the Time of Initiation of Androgen Deprivation Therapy and Time to Progression in Patients With Hormone-Sensitive Prostate Cancer. [Harshman LC, et al. JAMA Oncol, 2015, 10.1001/jamaoncol.2015.0829] |
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