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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
water
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
75.000mg/ml
(181.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 75 mg of this product to 1 ml of ddH2O, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le PRT-060318 (PRT318) est un nouvel inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase Syk avec une IC50 de 4 nM, comme approche pour le traitement de la TIH.
Cibles
Syk (Cell-free assay)
4nM
In vitro
Le PRT318 inhibe l'activation plaquettaire via GPVI/FcRγ, un complexe récepteur ITAM, mais pas via l'ADP ou la thrombine, qui sont des récepteurs couplés aux protéines G. Le PRT318 antagonise efficacement la survie des cellules de la LLC (leucémie lymphoïde chronique) après le déclenchement du BCR et dans des cocultures de cellules nourricières. Le PRT318 inhibe la phosphorylation de Syk et de la kinase régulée par le signal extracellulaire après le déclenchement du BCR.
In vivo
Dans les modèles de lapin et de porc, l'infusion intraveineuse de PRT060318 cible l'inhibition maximale de l'activité de la kinase Syk et inhibe significativement la thrombose artérielle. L'activité antithrombotique du PRT060318 chez les porcs est remarquable car elle a été obtenue avec une inhibition complète de l'agrégation plaquettaire induite par CVXN, sans effet sur l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP, et sans prolongation du temps de saignement de l'oreille. De plus, l'inhibiteur de Syk PRT318 est un agent actif dans la TIH. L'inhibition de la signalisation de Syk avec le PRT318 oralement biodisponible limite les effets thrombocytopéniques et thrombotiques de la TIH IC in vivo.
The numbers of cells treated with various doses of PRT318 are followed over time. PRT318 inhibits growth of the sensitive cell lines in a dose-dependent manner. Two sensitive (LY7 and LY18) and 2 resistant (LY3 and LY4) cell lines are treated with indicated doses of PRT318.
Multi-phased Kinetics and Interaction of Protein Kinase Signaling in Glycoprotein VI-Induced Platelet αIIbβ3 Integrin Activation and Degranulation
[ Thromb Haemost, 2024, 10.1055/a-2311-0117]
D-dimer and CoV-2 spike-immune complexes contribute to the production of PGE2 and proinflammatory cytokines in monocytes
[ PLoS Pathog, 2022, 18(4):e1010468]
IgG-aggregates rapidly upregulate FcgRI expression at the surface of human neutrophils in a FcgRII-dependent fashion: A crucial role for FcgRI in the generation of reactive oxygen species
[ FASEB J, 2020, 34(11):15208-15221]
cAMP- and cGMP-elevating agents inhibit GPIbα-mediated aggregation but not GPIbα-stimulated Syk activation in human platelets.
[ Cell Commun Signal, 2019, 17(1):122]
Low catalase expression confers redox hypersensitivity and identifies an indolent clinical behavior in CLL
[Cavallini C Blood, 2018, 131(17):1942-1954]
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