PRT4165

N° de catalogueS5315 Lot :S531502

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Données techniques

Formule

C15H9NO2

Poids moléculaire 235.24 Numéro CAS 31083-55-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (106.27 mM)
Ethanol 4 mg/mL (17.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

1.200mg/ml (5.10mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PRT4165 est un inhibiteur de Bmi1/Ring1A avec une IC50 de 3,9 µM dans l'essai acellulaire et inhibe également l'ubiquitination de H2A médiatisée par PRC1 in vivo et in vitro.
Cibles
Bmi1/Ring1A BMI-1
(Cell-free assay)
3.9 μM 3.9 μM
In vitro PRT4165 est un inhibiteur puissant de l'ubiquitination de H2A médiatisée par PRC1 in vivo et in vitro. Il inhibe l'accumulation de toute Ubiquitin détectable aux sites de ruptures double brin de l'ADN (DSB), la rétention de plusieurs protéines de réponse aux dommages de l'ADN dans les foyers qui se forment autour des DSB, et la réparation des DSB. Ce composé inhibe à la fois RNF2 et RING 1A, qui sont des paralogues partiellement redondants qui représentent ensemble l'activité E3 ubiquitin ligase trouvée dans les complexes PRC1, mais pas RNF8 ni RNF168. Les cellules U2OS traitées avec des concentrations croissantes de cette substance chimique montrent un nombre croissant de cellules en G2/M.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    HeLa cells

  • Concentrations

    50 μM

  • Temps dincubation

    5 h

  • Méthode

    HeLa cells are transfected with Bmi1-FLAG, Ring1A and HA-ubiquitin. Twenty-four hours post transfection the cells are treated with either solvent (0.5% DMSO, 0.5% PEG400) or 50 μM PRT4165 for 5 hours. Bmi1-FLAG is immunoprecipitated from cell lysates, and conjugated ubiquitin is detected by Western-blot with anti-HA antibody.

Étude animale :[3]
  • Modèles animaux

    CD-1 mice

  • Posologies

    4 mg/kg and 8 mg/kg

  • Administration

    intraluminally injection

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19956605/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23902761/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4867636/#b31

Sellecks PRT4165 A été cité par 4 Publications

Cathepsin-facilitated invasion of BMI1-high hepatocellular carcinoma cells drives bile duct tumor thrombi formation [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y] PubMed: 37923799
Asxl1 C-terminal mutation perturbs neutrophil differentiation in zebrafish [ Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8] PubMed: 33483612
TRIM37 orchestrates renal cell carcinoma progression via histone H2A ubiquitination-dependent manner [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):195] PubMed: 34130705
Dynamic reversal of random X-Chromosome inactivation during iPSC reprogramming. [ Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672] PubMed: 31515287

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