Prucalopride Succinate

N° de catalogueS4247 Lot :S424703

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Données techniques

Formule

C18H26ClN3O3.C4H6O4
Poids moléculaire 485.96 Numéro CAS 179474-85-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 97 mg/mL (199.6 mM)
Water 97 mg/mL (199.6 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Prucalopride (R-108512) est un agoniste sélectif et à haute affinité du 5-HT4 receptor. Les valeurs de Ki du Prucalopride pour les récepteurs 5-HT(4a) et 5-HT(4b) humains sont respectivement de 2,5 nM et 8 nM.
Cibles
5-HT4A 5-HT4B
2.5 nM(Ki) 8 nM(Ki)
In vitro

Le Prucalopride induit des contractions de manière concentration-dépendante avec un pEC50 de 7,5. Le Prucalopride (1 mM) amplifie significativement la contraction de rebond du côlon proximal de cobaye après stimulation par champ électrique. Le Prucalopride induit une relaxation de la préparation de la tunica muscularis mucosae de l'œsophage de rat avec un pEC50 de 7,8, donnant une courbe concentration-réponse monophasique. Le Prucalopride (0,1 μM) augmente de manière concentration-dépendante l'amplitude des contractions cholinergiques sous-maximales et de la libération d'acétylcholine induites par la stimulation par champ électrique dans le muscle circulaire gastrique de porc, et l'effet est induit et amélioré par l'IBMX (10 μM). Le Prucalopride (1 μM) améliore significativement les contractions cholinergiques induites électriquement dans le côlon descendant de porc, et l'effet facilitateur est significativement amélioré par le Rolipram.

In vivo

Le Prucalopride modifie les profils de motilité contractile du côlon de manière dose-dépendante en stimulant des contractions groupées de haute amplitude dans le côlon proximal et en inhibant l'activité contractile dans le côlon distal de chiens à jeun. Le Prucalopride provoque également une diminution dose-dépendante du temps jusqu'à la première contraction migratoire géante (CMG) ; à des doses plus élevées de prucalopride, la première CMG survient généralement dans la première demi-heure après le traitement.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266217/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23454061/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

Validation du produit par le client

Prucalopride in the presence of IBMX on the S2/S1 ratio of electrically induced total tritium outflow. Tissues were stimulated twice (S1 and S2; 1 millisecond, 15 V, 4 Hz, 2 minutes); IBMX was added 36 minutes and prucalopride 15 minutes before S2. Mean S2/S1±SEM; one‐way ANOVA followed by Bonferroni corrected t test with ns not significant, *P<.05 and ***P<.001.

Données de [ , , Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2) ]

Sellecks Prucalopride Succinate A été cité par 4 Publications

Modulation of Cytokine-Induced Astrocytic Endothelin-1 Production as a Possible New Approach to the Treatment of Multiple Sclerosis [ Front Pharmacol, 2019, 10:1491] PubMed: 31969819
cAMP Catalyzing Phosphodiesterases Control Cholinergic Muscular Activity But Their Inhibition Does Not Enhance 5-HT4 Receptor-Mediated Facilitation of Cholinergic Contractions in the Murine Gastrointestinal Tract. [ Front Pharmacol, 2018, 9:171] PubMed: 29568269
Synergy between 5-HT4 receptor stimulation and phosphodiesterase 4 inhibition in facilitating acetylcholine release in human large intestinal circular muscle [Pauwelyn V Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2)] PubMed: 28799255
5-HT4 receptors facilitate cholinergic neurotransmission throughout the murine gastrointestinal tract. [Pauwelyn V, et al. Neurogastroenterol Motil, 2017, 29(8)] PubMed: 28332745

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