Pseudolaric Acid A

N° de catalogueE0249 Lot :E024901

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Données techniques

Formule

C22H28O6
Poids moléculaire 388.45 Numéro CAS 82508-32-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (200.79 mM)
 
 
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Pseudolaric Acid A, un inhibiteur de Hsp90 avec une IC50 de 0,60 μM, 2,72 μM, 1,36 μM, 2,92 μM et 6,16 μM dans les cellules HL-60, A549, SMMC-7721, HeLa et SW480 respectivement, est le principal ingrédient bioactif du cortex de Pseudolarix, et induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M et favorise la mort cellulaire par la voie caspase-8/caspase-3, démontrant de puissantes activités antiprolifératives et anticancéreuses.
Cibles
Hsp90
(in HL-60 cells cytotoxicity assay)		 Hsp90
(in SMMC-7721 cells cytotoxicity assay)		 Hsp90
(in A549 cells cytotoxicity assay)		 Hsp90
(in HeLa cells cytotoxicity assay)		 Hsp90
(in SW480 cells cytotoxicity assay)
0.60 μM 1.36 μM 2.72 μM 2.92 μM 6.16 μM
In vitro

Pseudolaric Acid A est plus sensible à la leucémie P-388 et au mélanome SK-MEL5, ce qui suggère que ce composé mérite d'être développé davantage comme agent antitumoral potentiellement utile.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    KB, A-549, HCT-8, P-388, and L-1210 tumor cells

  • Concentrations

    --

  • Temps dincubation

    --

  • Méthode

    KB screen: The KB cells are maintained on Roswell Park Memorial Institute (RMPI) 1640 media supplemented with 5 % fetal calf serum and 100 µg/ml kanamycin. The cells (5 x 10<sup>4</sup>cell/ml) are plated 24 hours before the addition of Pseudolaric Acid A. All counting of KB cells is done on a hemacytometer. Results are expressed as the dose that inhibits growth to 50 % of control growth by three days after drug addition. P-388 and L-1210 screens: The P-388 lymphocytic leukemia and L- 1210 lymphoid leukemia cells are maintained in minimum essential medium (MEM) plus 10% fetal calf serum and 100 µg/ml penicillin/ streptomycin. Cells (10<sup>4</sup>) are incubated with this compound prepared in 0.05 % tween-80 NaCI. Cells are counted in control and treated tubes on day 3 using a hemacytometer. A-549, HCT-8 screens: Media used for the propagation and growth of these cell lines are F-12 with 10% fetal calf serum (FCS) for A-549, RPMI-1640 with sodium pyruvate and 10 % horse serum for HCT- 8. All media are treated with 50 ng/ml of gentocin to prevent bacterial contamination. The cells are grown in a humidified atmosphere of 5% CO2 and 95% air at 37℃. 24-well tissue culture plates are seeded each well with approximately 1 x 10<sup>4</sup>cells per 2 ml of growth medium and incubated at 37℃ overnight. The starting cell numbers in quadruplicate wells are determined by dispersing the monolayer with trypsin-EDTA solution and the total number of cells per well is determined. This chemical in suitable concentration are added to quadruplicate wells in order to achieve a maximum treatment dosage of 10 µg/ml. After further incubation of the tissue culture plates at 37℃ for 72 h, the cell numbers in each well are determined.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33991836/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2236294/

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