PT2399

N° de catalogueS8351 Lot :S835101

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Données techniques

Formule

C17H10F5NO4S
Poids moléculaire 419.32 Numéro CAS 1672662-14-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (200.32 mM)
Ethanol 84 mg/mL (200.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PT2399 est un antagoniste puissant et biodisponible par voie orale de HIF-2 qui perturbe sélectivement l'hétérodimérisation de HIF-2α avec HIF-1β.
Cibles
HIF-2α HIF-1β
In vitro

PT2399 est un antagoniste puissant et biodisponible par voie orale de HIF-2 qui perturbe sélectivement l'hétérodimérisation de HIF-2α avec HIF-1β.
In vivo

PT2399 dissocie HIF-2 (un hétérodimère obligatoire [HIF-2α/HIF-1β])14 dans le carcinome rénal à cellules claires humain (ccRCC), supprimant la tumorigenèse dans 56 % (10/18) des lignées. Illustrant la spécificité du médicament, l'expression génique est largement unaffected par ce composé dans les tumeurs résistantes. Les tumeurs sensibles présentent une signature d'expression génique distinctive et des niveaux de HIF-2α généralement plus élevés. Un traitement prolongé avec ce produit chimique entraîne une résistance.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    4–6 week old female/male NOD/SCID mice

  • Posologies

    100 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28259286/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27595394/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35357972/

Sellecks PT2399 A été cité par 2 Publications

Histone methyltransferase ASH1L primes metastases and metabolic reprogramming of macrophages in the bone niche [ Nat Commun, 2025, 16(1):4681] PubMed: 40394007
MiR-200c reprograms fibroblasts to recapitulate the phenotype of CAFs in breast cancer progression [ Cell Stress, 2024, 8:1-20] PubMed: 38476765

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