Pyrotinib dimaleate

N° de catalogueS8852 Lot :S885203

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Données techniques

Formule

C40H39ClN6O11
Poids moléculaire 815.22 Numéro CAS 1397922-61-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (122.66 mM)
Ethanol 100 mg/mL (122.66 mM)
Water (chauffé au bain-marie à 50 °C) 16 mg/mL (19.62 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Pyrotinib dimaleate est un inhibiteur double de tyrosine kinase irréversible, puissant et sélectif, d'EGFR et HER2 avec une IC50 de 0,013 μM et 0,038 μM, respectivement.
Cibles
EGFR
(Cell-free assay)		 HER2
(Cell-free assay)
0.013 μM 0.038 μM
In vitro

Le Pyrotinib (SHR1258), en tant qu'inhibiteur double de la tyrosine kinase EGFR/HER2, présente une excellente puissance in vitro, une sélectivité et des profils PK favorables.
In vivo

Le Pyrotinib (SHR1258) affiche des effets anti-tumoraux robustes sur les modèles de xénogreffes surexprimant HER2 et des marges de sécurité suffisantes chez les animaux, ainsi que des propriétés pharmacocinétiques favorables chez l'homme.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    A431, SK-BR-3, NCI-N87

  • Concentrations

    6-7 concentrations (not specific)

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Cells are incubated in a carbon dioxide (5%CO2) incubator until they reached 85% confluency, subsequently, cell culture medium is replaced by fresh one with Pyrotinib (SHR1258) added in a series of concentrations (6 to 7 concentrations). The cells are then put back to the incubator and cultured continuously. After 72 hours, the activity of the test compounds for inhibiting the cell proliferation is determined by a sulforhodamine B (SRB) method.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    6-7-week-old female BALB/Ca-nude mice with BT-474/SK-OV-3 xenografts

  • Posologies

    2.5-20 mg/kg, 100 mg/kg

  • Administration

    IV, IG

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28115222/

Sellecks Pyrotinib dimaleate A été cité par 4 Publications

Neratinib plus dasatinib is highly synergistic in HER2-positive breast cancer in vitro and in vivo [ Transl Oncol, 2024, 49:102073] PubMed: 39191139
Activity and mechanism of acquired resistance to tarloxotinib in HER2 mutant lung cancer: an in vitro study [ Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(8):3659-3670] PubMed: 34584864
UPLC-MS/MS assay for the simultaneous determination of pyrotinib and its oxidative metabolite in rat plasma: Application to a pharmacokinetic study [ Biomed Chromatogr, 2021, e5221] PubMed: 34331710
Clinical implications of plasma ctDNA features and dynamics in gastric cancer treated with HER2-targeted therapies [ Clin Transl Med, 2020, 10(8):e254] PubMed: 33377634

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