R-7050

N° de catalogueS6643 Lot :S664302

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Données techniques

Formule

C16H8ClF3N4S
Poids moléculaire 380.77 Numéro CAS 303997-35-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (23.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le R-7050 est un antagoniste du récepteur TNF-α perméable aux cellules et est 2,3 fois plus sélectif pour la signalisation médiée par le TNF-α que pour celle pilotée par l'IL-1β.
Cibles
TNF-α IL-1β
0.63 μM(EC50) 1.45 μM(EC50)
In vitro

Ce composé présente une sélectivité claire envers le TNFα et, dans une moindre mesure, envers le récepteur LPA, qui appartient à une classe de GPCR, par rapport aux systèmes IL-1β, tyrosine kinase ou récepteur Fas.
In vivo

Le R-7050 atténue les lésions neurovasculaires après une hémorragie intracérébrale (ICH) chez la souris. L'administration de ce composé jusqu'à 2 heures après la lésion a significativement réduit l'ouverture de la barrière hémato-encéphalique et atténué le développement de l'œdème 24 heures après l'ICH. Les résultats neurologiques se sont également améliorés au cours des trois premiers jours après la lésion. En revanche, il n'a pas réduit le volume de l'hématome.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    A mouse collagenase model of ICH (based on male CD-1 mice)

  • Posologies

    6–18 mg/kg

  • Administration

    IP

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3744337/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17961823/

Sellecks R-7050 A été cité par 8 Publications

TNF-α-downregulated SIRT1 regulates mitochondrial-autophagy and apoptosis in renal vascular endothelial cells involved in trichloroethylene-induced immune kidney injury [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 2):113521] PubMed: 39476564
Macrophage polarization induces endothelium-to-myofibroblast transition in chronic allograft dysfunction [ Ren Fail, 2023, 45(1):2220418] PubMed: 37288756
Zika virus causes placental pyroptosis and associated adverse fetal outcomes by activating GSDME [ Elife, 2022, 11e73792] PubMed: 35972780
DAMPs Released from Proinflammatory Macrophages Induce Inflammation in Cardiomyocytes via Activation of TLR4 and TNFR [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15522] PubMed: 36555168
The effect of macrophage polarization on the expression of the oxytocin signalling system in enteric neurons [ J Neuroinflammation, 2021, 18(1):261] PubMed: 34749758
The effect of macrophages polarization on the expression of oxytocin signaling system in enteric neurons [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-611538/v1] PubMed: None
Fragmentation of cell-free DNA is induced by upper-tract urothelial carcinoma-associated systemic inflammation [ Cancer Sci, 2020, 112(1):168-177] PubMed: 33027843
TNFα-Erk1/2 signaling pathway-regulated SerpinE1 and SerpinB2 are involved in lipopolysaccharide-induced porcine granulosa cell proliferation [ Cell Signal, 2020, 73:109702] PubMed: 32619562

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