(R)-CR8 trihydrochloride

N° de catalogueE0647 Lot :E064701

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Données techniques

Formule

C24H29N7O.3ClH
Poids moléculaire 540.92 Numéro CAS 1786438-30-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (184.87 mM)
Water 100 mg/mL (184.87 mM)
Ethanol 25 mg/mL (46.21 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le (R)-CR8 trihydrochloride, l'un des isom res du CR8, est un puissant inhibiteur de CDK1/2/5/7/9 ayant un effet antiprolif ratif et proapoptotique sur les lign es cellulaires de la LMC.
Cibles
CDK1 CDK2 CDK5 CDK7 CDK9
In vitro

Le (R)-CR8 trihydrochloride (0,1-100 μM) est un puissant inducteur de la mort cellulaire apoptotique avec une CI50 de 0,49 μM pour la lign re cellulaire SH-SY5Y. Ce compos (0,25-10 μM) induit une induction dose-d pendant du clivage de la poly-(ADP-ribose)polym rase (PARP).
In vivo

Le traitement par (R)-CR8 trihydrochloride att nu les d ficits sensorimoteurs et cognitifs, soulage les sympt mes d pressifs et diminue le volume des l sions chez les rats atteints de l sions c r brales traumatiques induites par percussion lat rale de fluide.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    SH-SY5Y cell line

  • Concentrations

    0.1-100 μM, 0.25-10 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    (R)-CR8 trihydrochloride treatment is performed on exponentially growing cultures(0.1-100 μM or 0.25-10 μM; 48h). Control experiments are carried also using appropriate dilutions of DMSO. Cell viability is determined by measuring the reduction of MTS. Cell death is determined by measuring the level of LDH activity released upon cell lysis.The expression level of PARP is tested by western blotting.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    lateral fluid percussion-induced traumatic brain injury rats(male; Sprague-Dawley)

  • Posologies

    5 mg/Kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26184865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18574471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24398934/

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