R-IMPP

N° de catalogueS8420 Lot :S842001

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Données techniques

Formule

C24H27N3O2
Poids moléculaire 389.49 Numéro CAS 2133832-83-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (197.69 mM)
Ethanol 77 mg/mL (197.69 mM)
Water 7 mg/mL (17.97 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description R-IMPP est un inhibiteur de la sécrétion de PCSK9, concentration inhibitrice semi-maximale [IC50] = 4,8 μM.
Cibles
PCSK9
In vitro R-IMPP favorise la capture du LDL-C dans les cellules d'hépatome en augmentant les niveaux de LDL-R, sans altérer les niveaux de transferrine sécrétée. Ce composé ne diminue pas la transcription de PCSK9 ni n'augmente la dégradation de PCSK9, mais provoque plutôt une inhibition de la traduction de PCSK9 dépendante du transcrit. Il a été découvert qu'il présentait une faible activité anti-sécrétagogue de PCSK9 (concentration inhibitrice semi-maximale [IC50] = 4,8 μM), mais n'affectait pas les niveaux d'ATP intracellulaire dans les cellules CHO-K1 recombinantes, une mesure de la cytotoxicité, ni ne diminuait la sécrétion d'une protéine de contrôle, la phosphatase alcaline sécrétée, une mesure de la sélectivité relative. La réponse inhibitrice de ce produit chimique est stéréospécifique.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Huh7 cells

  • Concentrations

    10, 30 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Huh7 cells are plated at 150,000 cells per well and transfected with the full-length and truncation mutants. After 24 hr, cells are treated with vehicle, 30 μM R-IMPP, or 30 μM of this compound. At 48 hr post-transfection, cells are washed three times with TBS +2 mg/mL BSA and lysed with 100 mL of RIPA buffer per well. Protein lysates are subjected to SDS-PAGE and western blot analysis for PCSK9 (V5) and b-actin.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27746128/

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