(R)-Nepicastat HCl

N° de catalogueS4926 Lot :S492601

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Données techniques

Formule

C14H15F2N3S.HCl

Poids moléculaire 331.81 Numéro CAS 195881-94-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

30.000mg/ml (90.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description (R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198), l'énantiomère R de Nepicastat HCl, est un inhibiteur puissant et sélectif avec une IC50 de 25,1 nM et 18,3 nM pour la dopamine-β-Hydroxylase bovine et humaine, avec une affinité négligeable pour douze autres enzymes et treize récepteurs de neurotransmetteurs.
Cibles
Human dopamine-beta-hydroxylase Bovine dopamine-beta-hydroxylase
18.3 nM 25.1 nM
In vitro (R)-Nepicastat produit une inhibition dose-dépendante de l'activité de la dopamine-β-Hydroxylase bovine et humaine in vitro.
In vivo (R)-Nepicastat (30 mg/kg, p.o.) réduit la teneur en noradrénaline, la teneur en dopamine et le rapport dopamine/noradrénaline dans l'artère mésentérique et le ventricule gauche de rats spontanément hypertendus (SHR).

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Animal Models Spontaneously hypertensive rats (SHRs).

  • Posologies

    ~30 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283721/

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