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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Fangchinoline, un alcaloïde bisbenzylisoquinoléine, est un nouvel inhibiteur du VIH-1 doté d'activités analgésiques, hypotensives et antibiotiques.
Cibles
HIV-1
In vitro
La Fangchinoline (FCL) présente une activité antivirale contre les souches de laboratoire du HIV-1 NL4-3, LAI et BaL dans les cellules MT-4 et PM1 avec une concentration efficace à 50 % variant de 0,8 à 1,7 µM. Le composé cible un événement tardif du cycle d'infection. Il inhibe la réplication du HIV-1 en interférant avec le traitement protéolytique de la gp160. Ce composé inhibe la fusion des autophagosomes-lysosomes, diminue les activités de la cathepsine B et de la cathepsine D et affecte l'acidification cellulaire. Il augmente également la translocation nucléaire du facteur de transcription EB (TFEB), un régulateur maître des gènes autophagiques et lysosomaux, et les expressions d'ARNm des gènes ciblés par TFEB, tels que SQSTM1, MAP1LC3B et UVRAG. L'extinction de TFEB en utilisant de petits ARN interférents diminue l'expression de LC3-II induite par FCL et la formation de puncta GFP-LC3. Cette substance chimique supprime efficacement la prolifération et l'invasion des lignées cellulaires SGC7901, mais pas des lignées cellulaires MKN45, en inhibant l'expression de PI3K et de sa voie de signalisation en aval. Elle cible la PI3K dans les cellules tumorales qui expriment abondamment la PI3K et inhibe la croissance et la capacité invasive des cellules tumorales. C'est aussi un antagoniste calcique non spécifique.
In vivo
La Fangchinoline atténue l'antinociception induite par la morphine (SC) de manière dose-dépendante avec un effet significatif à des doses de 30 et 60 mg/kg de poids corporel (IP) dans le test de la queue au chaud (tail-flick test), mais pas dans le test de pincement de la queue (tail-pinch test), effectués chez la souris.
MT-4 cells are infected with HIV-1 NL4-3 at a high MOI of 1. After incubating for 24 hours, the cells are washed and incubated with 1 µM indinavir (IDV) alone or with 1 µM IDV plus 2.5 µM fangchinoline for an additional 24 hours. Thereafter, MT-4 cells are cultured with an equal number of the C8166 cells in a culture plate in the presence of the same compounds in duplicate. After 24 hours of cocultivation, syncytium formation is examined using light microscopy.
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