Données techniques
| Formule | C21H21FN2O4S |
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| Poids moléculaire | 416.47 | Numéro CAS | 116649-85-5 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 83 mg/mL (199.29 mM) | ||||
| Ethanol | 83 mg/mL (199.29 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Ramatroban (BAY u 3405) est un antagoniste du récepteur de la thromboxane A2 (TxA2) avec une valeur de Ki de 10 à 13 nM. Il antagonise également un récepteur PGD2 nouvellement identifié, CRTh2, exprimé sur les cellules inflammatoires. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Ramatroban peut bloquer le récepteur PGD2, molécule chimioattractante récepteur-homologue exprimée sur les cellules Th2 (CRTh2). Ce composé peut supprimer l'expression de la protéine chimioattractante des monocytes-1 (MCP-1) et des molécules d'adhésion dans les cellules endothéliales et prévenir l'exacerbation de l'inflammation en bloquant ces réponses. Il a des effets inhibiteurs sur l'agrégation plaquettaire et la contraction des muscles lisses vasculaires. Cette substance chimique a significativement inhibé la liaison de [3H]PGD2 au CRTh2 avec une valeur IC50 de 100 nM. Il a également inhibé, de manière concentration-dépendante, la mobilisation de Ca2+ induite par PGD2 dans les transfectants CRTh2 avec un IC50 = 30 nM et a supprimé la migration des éosinophiles humains induite par PGD2 avec un IC50 = 170 nM. | |
| In vivo | Chez les lapins hypercholestérolémiques, le ramatroban prévient l'infiltration des macrophages par la régulation négative du MCP-1 et la formation néointimale après une lésion par ballonnet et atténue la réponse vasculaire à l'acétylcholine. Les paramètres pharmacocinétiques après une administration orale unique de 75 mg de ce composé ont été étudiés chez des volontaires adultes sains à jeun : la biodisponibilité relative de ses comprimés (par rapport à une solution aqueuse) était de 80,3%. La pharmacocinétique de ce produit chimique à des doses allant de 25 à 150 mg s'est avérée linéaire. Lorsqu'une dose unique de 50 mg de cet agent a été administrée par voie orale à des volontaires sains après le repas, l'ASC était de 88,8% de celle obtenue à jeun. Une faible clairance corporelle totale de cette substance est observée chez les sujets âgés ; Après administration orale de matériel marqué au [14C] à des rats mâles, les concentrations maximales de radioactivité étaient plus élevées dans le foie, les reins et les tissus adipeux que dans le plasma. Les autres tissus organiques présentaient des niveaux de radioactivité inférieurs à ceux du plasma. Les niveaux de radioactivité dans la plupart des tissus organiques diminuaient parallèlement à la diminution de la radioactivité plasmatique. En revanche, l'élimination de la radioactivité des cellules sanguines était relativement prolongée. Des niveaux de radioactivité extrêmement faibles n'ont été trouvés que dans le cerveau. Le rapport des niveaux cerveau/plasma était aussi faible que 8% au maximum. |
Protocole (de référence)
Références
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