Rasagiline

N° de catalogueS5795 Lot :S579501

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Données techniques

Formule

C12H13N
Poids moléculaire 171.24 Numéro CAS 136236-51-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 34 mg/mL (198.55 mM)
Ethanol 34 mg/mL (198.55 mM)
Water 4 mg/mL (23.35 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Rasagiline (TVP-1012) est un nouvel inhibiteur sélectif et irréversible de la propargylamine MAO-B avec des IC50 in vitro de 4,43 nM et 412 nM pour MAO-B et MAO-A, respectivement.
Cibles
MAO-B MAO-A
4.43 nM 412 nM
In vitro Rasagiline est un inhibiteur de la propargylamine de la monoamine oxydase (MAO) de type B hautement sélectif et puissant. Comme d'autres inhibiteurs similaires de la propargylamine, ce composé se lie de manière covalente à l'azote N5 du résidu flavine de la MAO, entraînant une inactivation irréversible de l'enzyme. Il possède un degré de sélectivité similaire à celui de la sélégiline pour l'inhibition de la MAO-B par rapport à la MAO-A, dans les tissus hépatiques et cérébraux de rat in vivo et in vitro. Les deux inhibiteurs inhiberont la forme A de l'enzyme à des doses plus élevées.
In vivo Rasagiline est bien absorbé après administration orale et traverse facilement la barrière hémato-encéphalique (BBB). La biodisponibilité orale de ce composé est de 35 %, il atteint le Tmax après 0,5 à 1 heure et sa demi-vie est de 1,5 à 3,5 heures. Il exerce une absorption linéaire à des doses de 1 à 10 mg/jour. Ce composé subit un Metabolism hépatique étendu principalement par le cytochrome P450 de type 1A2 (CYP1A2). La liaison à l'albumine plasmatique est considérée comme étant de 60 % à 70 %.

Protocole (de référence)

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2386362/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3721659/

Sellecks Rasagiline A été cité par 1 Publication

Histamine signaling and metabolism identify potential biomarkers and therapies for lymphangioleiomyomatosis [ EMBO Mol Med, 2021, e13929] PubMed: 34378323

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