Rasagiline Mesylate

Rasagiline inhibe la MAO de type B et de type A du cerveau de rat avec des IC50 de 4,43 nM et 412 nM, respectivement. Rasagiline est trois à quinze fois plus puissante que la sélégiline pour l'inhibition de la MAO-B dans le cerveau et le foie de rat in vivo lors d'administrations aiguës et chroniques, mais a une puissance similaire in vitro. [1] Rasagiline prévient l'accumulation nucléaire de GAPDH induite par la N-méthyl(R) salsolinol dans les cellules SH-SY5Y. Rasagiline prévient l'effondrement du ΔΨm et le processus apoptotique qui s'ensuit, ce qui indique que les mitochondries peuvent déterminer la survie et la mort des cellules. [2] Rasagiline a de puissantes activités anti-apoptotiques et neuroprotectrices en réponse au retrait du sérum et du NGF dans les cellules PC12 partiellement différenciées en neurones et prévient la chute du potentiel de membrane mitochondriale, première étape de la mort cellulaire. [3] Rasagiline est métabolisé en son métabolite majeur, l'aminoindane, la sélégiline donne lieu à la L-méthamphétamine. Rasagiline active directement la voie PKC-MAP kinase par une phosphorylation de p42 et p44 MAP kinase dépendante de la concentration et du temps. [4]

Rasagiline ex vivo inhibe la MAO dans le cerveau et le foie avec des ED50 de 4,43 nM et 412 nM, respectivement. [1] Rasagiline (0,2 mg/kg et 1 mg/kg) accélère la récupération de la fonction motrice et de la mémoire spatiale et réduit l'œdème cérébral d'environ 40 à 50 % chez la souris. [5]