Atamparib (RBN-2397)

N° de catalogueS8993 Lot :S899301

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Données techniques

Formule

C20H23F6N7O3

Poids moléculaire 523.43 Numéro CAS 2381037-82-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (191.04 mM)
Ethanol 7 mg/mL (13.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description RBN-2397 (Atamparib) est un inhibiteur compétitif de NAD+ puissant, sélectif et oralement actif de PARP7 avec une IC50 de <3 nM et un Kd de <0,001 μM. Ce composé a le potentiel pour la recherche sur le traitement des tumeurs.
Cibles
PARP7
(Cell-free assay)
PARP7
(Cell-free assay)
<0.001 μM(Kd) <3 nM
In vitro

Atamparib (RBN-2397) restaure la détection des acides nucléiques cytosoliques et bloque la prolifération cellulaire dans une lignée cellulaire de cancer du poumon humain.

In vivo

Atamparib (RBN-2397) provoque des régressions complètes dans les xénogreffes de CPNPC NCI-H1373 humaines et des effets pharmacodynamiques dose-dépendants. Il induit également une mémoire immunitaire adaptative spécifique à la tumeur dans le modèle syngénique CT26 avec des réponses complètes durables.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]

  • Lignées cellulaires

    NCI-H1373 human lung cancer cells

  • Concentrations

    0.4 nM to 1000 nM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    --

Étude animale :

[1]

  • Modèles animaux

    CB17 SCID mice with NCI-H1373 xenografts, CT26 tumor-bearing BALB/c mice

  • Posologies

    300 mg/kg, 100 mg/kg, 30 mg/kg, 10 mg/kg, 3 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://ribontx.com/wp-content/uploads/2020/04/MVasbinder_FINAL.pdf

Sellecks Atamparib (RBN-2397) A été cité par 1 Publication

Dendritic Cell - Fibroblast Crosstalk via TLR9 and AHR Signaling Drives Lung Fibrogenesis [ bioRxiv, 2024, 2024.03.15.584457] PubMed: 38559175

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