RBN012759

N° de catalogueS8992 Lot :S899201

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Données techniques

Formule

C₁₉H₂₃FN₂O₃S

Poids moléculaire

378.46

Numéro CAS

2360851-29-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

76 mg/mL (200.81 mM)

Ethanol

5 mg/mL (13.21 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.900mg/ml (5.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.630mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

RBN012759 est un inhibiteur puissant et sélectif de PARP14 avec une IC50 de <3 nM et 5 nM pour le domaine catalytique humain et le domaine catalytique de la souris, respectivement. Ce composé contribue à la réponse immunitaire anti-tumorale.

Cibles

human PARP14 (Cell-free assay)	mouse PARP14 (Cell-free assay)
<3 nM	5 nM

In vitro

RBN012759 est un inhibiteur suffisamment soluble, hautement perméable, à faible efflux et puissant de la PARP14 humaine et murine, avec une sélectivité élevée pour la famille PARP. Le traitement de macrophages primaires humains avec ce composé diminue le signal MAR/PAR correspondant à l'auto-MARylation de la PARP14 et stabilise la protéine PARP14 de manière dose-dépendante. Le traitement de macrophages primaires humains avec cet inhibiteur entraîne une diminution de l'expression génique de type M2 induite par l'IL-4, suggérant que l'inhibition de PARP14 conduit à un phénotype moins immunosuppresseur.

In vivo

RBN012759 présente une clairance modérée et une biodisponibilité orale chez la souris. Ce composé est bien toléré chez la souris avec des doses répétées allant jusqu'à 500 mg/kg BID (couverture 75 fois celle de la PARP14 de la souris).

Protocole (de référence)

Références

https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/1038
https://ribontx.com/wp-content/uploads/2020/04/L.-SCHENKEL-2020_FINAL.pdf

Sellecks RBN012759 A été cité par 1 Publication

Extracellular inosine induces anergy in B cells to alleviate autoimmune hepatitis [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, S2352-345X(25)00080-3]	PubMed: 40409684

Extracellular inosine induces anergy in B cells to alleviate autoimmune hepatitis [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, S2352-345X(25)00080-3]

PubMed: 40409684

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