Relugolix (TAK-385, RVT-601)

N° de catalogueS5808 Lot :S580803

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Données techniques

Formule

C29H27F2N7O5S

Poids moléculaire 623.63 Numéro CAS 737789-87-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (160.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

5mg/ml (8.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.5mg/ml (0.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Relugolix (RVT-601, TAK-385) est un antagoniste sélectif du récepteur de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRHR) avec une IC50 de 0,33 nM et 0,32 nM pour le GnRHR humain et le GnRHR de singe, respectivement.
Cibles
monkey GnRHR
(Cell-free assay)
human GnRHR
(Cell-free assay)
0.32 nM 0.33 nM
In vitro Relugolix (TAK-385) possède une affinité plus élevée et une activité antagoniste puissante pour le GNRH Receptor humain (IC50 de liaison = 0,33 nM en présence de sérum) et de singe (IC50 = 0,32 nM), mais a une faible affinité pour le GNRH Receptor de rat (IC50 = 9800 nM).
In vivo TAK-385 agit comme un antagoniste du GNRH Receptor humain in vivo et l'administration orale quotidienne supprime puissamment, continuellement et réversiblement l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]

  • Modèles animaux

    Six-week-old male hGNRHR-knock-in mice

  • Posologies

    3, 10 or 30 mg/kg

  • Administration

    oral

Références

  • https://academic.oup.com/annonc/article/27/suppl_6/734P/2799472
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24333551/

Sellecks Relugolix (TAK-385, RVT-601) A été cité par 1 Publication

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271

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