GS-5734 (Remdesivir)

N° de catalogueS8932 Lot :S893204

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Données techniques

Formule

C27H35N6O8P
Poids moléculaire 602.58 Numéro CAS 1809249-37-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (165.95 mM)
Ethanol 16 mg/mL (26.55 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Remdesivir (GS-5734), une prodrogue monophosphoramidate d'un analogue de l'adénosine, est un agent antiviral à large spectre en cours d'investigation, avec une activité in vitro contre plusieurs virus à ARN, y compris Ebola et CoV.
In vitro

Remdesivir (GS-5734) présente une activité antivirale contre plusieurs variants d'EBOV dans des essais cellulaires (EC50=0,06-0,14 μM) et une activité antivirale à large spectre in vitro contre d'autres virus à ARN pathogènes.

Ce composé agit comme un thérapeutique à large spectre pour protéger contre les CoV avec une EC50 de 0,03 μM pour le virus de l'hépatite murine dans les cellules de gliome retardées et de 0,074 μM pour le SARS-CoV et le MERS-CoV dans les cellules HAE.
In vivo

Indépendamment du moment de l'instauration, le traitement par Remdesivir (GS-5734) à 3 mg/kg confère une amélioration de la survie. Tous les animaux chez lesquels un régime de 10 mg/kg est initié 3 jours après l'exposition au virus survivent jusqu'à la fin de la phase in vivo. Cependant, les effets antiviraux sont constamment plus importants chez les animaux ayant reçu des doses répétées de 10 mg/kg. Le régime D3 de 10 mg/kg (administré à partir de 3 jours après l'exposition au virus) est associé à une amélioration des signes cliniques liés à l'EVD et des marqueurs de coagulopathie et de physiopathologie des organes terminaux.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HeLa cells

  • Concentrations

    0.14 uM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Cells were treated with various concentrations of Remdesivir (GS-5734).
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Rhesus monkeys (Macaca mulatta)

  • Posologies

    3 mg / kg, 10 mg / kg

  • Administration

    IV

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26934220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29511076/

Sellecks GS-5734 (Remdesivir) A été cité par 102 Publications

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Design, Synthesis, and Anti-SARS-CoV-2 Activity of Amodiaquine Analogs [ Chem Pharm Bull (Tokyo), 2025, 73(4):355-368] PubMed: 40240159
Andrographolide attenuates SARS-CoV-2 infection via an up-regulation of glutamate-cysteine ligase catalytic subunit (GCLC) [ Phytomedicine, 2024, 136:156279] PubMed: 39631298
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Unveiling the Antiviral Properties of Panduratin A through SARS-CoV-2 Infection Modeling in Cardiomyocytes [ Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1427] PubMed: 38338708
Unveiling the Antiviral Properties of Panduratin A through SARS-CoV-2 Infection Modeling in Cardiomyocytes [ Int J Mol Sci, 2024, 24;25(3):1427.] PubMed: 38338708
Development of a Měnglà virus minigenome and comparison of its polymerase complexes with those of other filoviruses [ Virol Sin, 2024, 39(3):459-468] PubMed: 38782261
The PKA-CREB1 axis regulates coronavirus proliferation by viral helicase nsp13 association [ J Virol, 2024, 98(4):e0156523] PubMed: 38445884
Novel Pan-Coronavirus 3CL Protease Inhibitor MK-7845: Biological and Pharmacological Profiling [ Viruses, 2024, 16(7)1158] PubMed: 39066320
A high-throughput response to the SARS-CoV-2 pandemic [ SLAS Discov, 2024, 29(5):100160] PubMed: 38761981

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