Reparixin (Repertaxin)

N° de catalogueS8640 Lot :S864001

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Données techniques

Formule

C14H21NO3S
Poids moléculaire 283.39 Numéro CAS 266359-83-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (197.6 mM)
Ethanol 56 mg/mL (197.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) est un inhibiteur puissant et spécifique de CXCR1 avec une CI50 de 1 nM. Il inhibe la migration des PMN induite par CXCL8 (CI50 = 1 nM) et la chimiotaxie des PMN de rongeurs induite par CXCL1 et CXCL2. Ce composé inhibe également la réponse des PMN humains au CXCL1, qui interagit avec CXCR2 (CI50 = 400 nM).
Cibles
CXCR1
(Cell-free assay)		 CXCL8
(Cell-free assay)		 CXCR2
(Cell-free assay)
1 nM 1 nM 400 nM
In vitro

Reparixin (Repertaxin) est un bloqueur allostérique non compétitif de l'activation des récepteurs CXCR1 et CXCR2, qui inhibe les voies de signalisation intracellulaires sans affecter la liaison aux récepteurs. Il inhibe puissamment et sélectivement un large éventail d'activités biologiques induites par le CXCL8, telles que le recrutement des leucocytes et les réactions inflammatoires fonctionnelles. Cependant, ce composé n'affecte pas l'activation de CXCR1/CXCR2 induite par d'autres facteurs chimiotactiques, C5a, fMLP, CXCL12 ou plusieurs autres agonistes des GPCR. Il peut réguler la production de récepteurs de l'angiotensine II, ce qui peut influencer l'hypertension induite par l'Ang II. Reparixin bloque spécifiquement la migration des neutrophiles murins et humains médiée par CXCR1/2 in vitro sans affecter d'autres récepteurs. Le composé inhibe l'activation des neutrophiles induite par CXCL8 via le CXCR1 humain et le CXCR2 humain et bloque la phosphorylation des molécules de signalisation en aval. Il empêche l'augmentation du calcium libre intracellulaire, la libération d'élastase et la production d'intermédiaires réactifs de l'oxygène, mais laisse la phagocytose des bactéries Escherichia coli inchangée.
In vivo

Reparixin (Repertaxin), un inhibiteur de l'activation des récepteurs CXCR1 et CXCR2 du CXCL8, atténue les réponses inflammatoires dans divers modèles de lésion. Il diminue efficacement la pression artérielle systolique et augmente le flux sanguin. L'épaisseur de la paroi de l'aorte thoracique est significativement diminuée chez les SHR-R (le groupe traité par Reparixin) par rapport aux SHR-N (SHR traités au sérum physiologique). (SHR: Rats spontanément hypertendus)

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HUVECs

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    30 min

  • Méthode

    After pretreatment of HUVECs without or with reparixin (1 μM) for 30 min, cells were treated with or without Ang II (100 nmol/l) or CXCL8 (100 ng/ml) for 2 h. Total RNA was then isolated, and real-time PCR was performed.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    SHR rats

  • Posologies

    5 mg/kg

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212529/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587419/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15282370/

Sellecks Reparixin (Repertaxin) A été cité par 24 Publications

Immunothrombolytic monocyte-neutrophil axes dominate the single-cell landscape of human thrombosis and correlate with thrombus resolution [ Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6] PubMed: 40280129
Harnessing the FGFR2/NF2/YAP signaling-dependent necroptosis to develop an FGFR2/IL-8 dual blockade therapeutic strategy [ Nat Commun, 2025, 16(1):4128] PubMed: 40319089
Nucleus-translocated glucokinase functions as a protein kinase to phosphorylate TAZ and promote tumour growth [ Nat Commun, 2025, 16(1):7156] PubMed: 40759645
Induction of cell death by the CXCR2 antagonist SB225002 in colorectal cancer and stromal cells [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203] PubMed: 40412356
Chromosomal instability shapes the tumor microenvironment of esophageal adenocarcinoma via a cGAS-chemokine-myeloid axis [ bioRxiv, 2025, 2025.05.06.652454] PubMed: 40654626
The lipid-metabolism enzyme ECI2 reduces neutrophil extracellular traps formation for colorectal cancer suppression [ Nat Commun, 2024, 15(1):7184] PubMed: 39169021
Tryptanthrin targets GSTP1 to induce senescence and increases the susceptibility to apoptosis by senolytics in liver cancer cells [ Redox Biol, 2024, 76:103323] PubMed: 39180983
Sequence of androgen receptor-targeted vaccination with androgen deprivation therapy affects anti-prostate tumor efficacy [ J Immunother Cancer, 2024, 12(5)e008848] PubMed: 38772685
Myeloid-derived suppressor cells attenuate the antitumor efficacy of radiopharmaceutical therapy using 90Y-NM600 in combination with androgen deprivation therapy in murine prostate tumors [ J Immunother Cancer, 2024, 12(4)e008760] PubMed: 38663936
Absence of Langerhans cells resulted in over-influx of neutrophils and increased bacterial burden in skin wounds [ Cell Death Dis, 2024, 15(10):760] PubMed: 39424788

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