Resiquimod (R-848)

N° de catalogueS8133 Lot :S813304

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Données techniques

Formule

C17H22N4O2
Poids moléculaire 314.38 Numéro CAS 144875-48-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (200.39 mM)
Ethanol 63 mg/mL (200.39 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.150mg/ml (10.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Resiquimod (R-848, S28463) est un modificateur de la réponse immunitaire qui agit comme un puissant agoniste TLR 7/TLR 8, induisant la régulation positive de cytokines telles que TNF-α, IL-6 et IFN-α. Ce composé réduit l'infection par le virus de l'hépatite C (HCV). Phase 2.
Cibles
TLR7 TLR8
In vitro

Resiquimod (R-848) active les cellules immunitaires et induit la prolifération des splénocytes de type sauvage via la voie de signalisation dépendante du récepteur Toll-like 7 (TLR7)-MyD88.

Ce composé module également les cellules dendritiques pour augmenter les réponses des lymphocytes T spécifiques du cytomégalovirus et du VIH-1.

Il induit la différenciation des cellules suppressives dérivées de la myéloïde en macrophages et en cellules dendritiques, et peut améliorer l'immunothérapie du cancer en réduisant les MDSC immunosuppresseurs.

In vivo

Chez les souris de type sauvage, Resiquimod (R-848) (50 nmol, i.p.) induit des concentrations sériques accrues d'IFN-alpha, de TNF-alpha et d'IL-12, tandis que ni les souris déficientes en TLR7 ni les souris déficientes en MyD88 ne montrent une augmentation de ces cytokines.

Dans un modèle murin d'asthme allergique, ce composé (i.n., 20 μg/souris) réduit la réactivité et l'inflammation des voies respiratoires induites par l'allergène via la réduction de la signalisation Nrf2.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[5]
  • Lignées cellulaires

    Peripheral blood leukocytes

  • Concentrations

    0.5–2 μg/ml

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells were treated with various concentrations of Resiquimod (R-848).
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Wild-type mice, TLR7-deficient mice, and MyD88-deficient mice

  • Posologies

    50 nmol

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11812998/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14530357/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24748512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26851512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25475963/

Sellecks Resiquimod (R-848) A été cité par 19 Publications

Microbiota-driven antitumour immunity mediated by dendritic cell migration [ Nature, 2025, 644(8078):1058-1068] PubMed: 40659786
Multimodal characterization of the responsiveness of eight hepatitis D virus genotype isolates to interferon-alpha treatment [ J Virol, 2025, e0128025.] PubMed: 40965142
Regulating Tumor-Associated Macrophage Polarization by Cyclodextrin-Modified PLGA Nanoparticles Loaded with R848 for Treating Colon Cancer [ Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605] PubMed: 38645464
Host-functionalization of macrin nanoparticles to enable drug loading and control tumor-associated macrophage phenotype [ Front Immunol, 2024, 15:1331480] PubMed: 38545103
Fostamatinib, a Spleen Tyrosine Kinase Inhibitor, Exerts Anti-Inflammatory Activity via Inhibiting STAT1/3 Signaling Pathways [ J Inflamm Res, 2024, 17:9757-9771] PubMed: 39618932
Reduced Renal CSE/CBS/H2S Contributes to the Progress of Lupus Nephritis [ Biology (Basel), 2023, 12(2)318] PubMed: 36829595
Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none
Drug-Dependent Morphological Transitions in Spherical and Worm-Like Polymeric Micelles Define Stability and Pharmacological Performance of Micellar Drugs [ Small, 2022, 18(4):e2103552] PubMed: 34841670
Investigating Silver Nanoparticles and Resiquimod as a Local Melanoma Treatment [ Eur J Pharm Biopharm, 2022, S0939-6411(2200306-X)] PubMed: 36549400
Co-ordinated control of the ADP-heptose/ALPK1 signalling network by the E3 ligases TRAF6, TRAF2/c-IAP1 and LUBAC [ Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216] PubMed: 36098982

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