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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Revaprazan Hydrochloride (YH1885) est un nouvel inhibiteur réversible de la Proton Pump avec des effets antiacides de longue durée. Ce composé inhibe réversiblement H(+)/K(+)-ATPase en se liant au site de liaison K+ de la pompe.
Cibles
Proton pump
H(+)/K(+)-ATPase
In vitro
Revaprazan Hydrochloride inhibe réversiblement H+/K+-ATPase en se liant au site de liaison K+ de la pompe. Cette réversibilité entraîne moins d'événements indésirables. Ce composé pourrait inhiber l'expression de la COX-2 induite par H.pylori en bloquant la phosphorylation de IκB-α et la signalisation Akt dans les cellules AGS. Il pourrait exercer des actions anti-inflammatoires significatives sur l'infection à H.pylori au-delà de la suppression de l'acide.
In vivo
Des études pharmacocinétiques du Revaprazan Hydrochloride chez les rats et les chiens ont montré que le médicament avait une faible biodisponibilité orale, ce qui a été supposé être dû à l'effet de premier passage et à la faible solubilité dans l'eau de ce composé.
AGS cells, human gastric adenocarcinoma epithelial cell
Concentrations
5, 20, 50 μM
Temps dincubation
2 h
Méthode
AGS cells pretreated for 2 h with vehicle or this compound (5, 20, 50 μM, respectively) were incubated in the presence of H. pylori for 24 h for determination of protein levels of COX-2 and Akt. To check the LPS-stimulated expression of COX2 and IκBα, AGS cells were treated H.pylori after 2 h revaprazan pretreatment. Medium was washed out twice with ice-cold PBS before harvesting the cell lysates. The nuclei and cytosolic proteins were separated from the pellets. AGS cells were lysed in RIPA lysis buffer for 15 min at 0℃ followed by centrifugation at 13,000×g for 15 min. The protein concentration of the supernatant was measured by using the BCA reagents.
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