SNDX-5613 (Revumenib)

N° de catalogueS8996 Lot :S899601

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Données techniques

Formule

C32H47FN6O4S
Poids moléculaire 630.82 Numéro CAS 2169919-21-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (39.63 mM)
Ethanol 25 mg/mL (39.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Revumenib (SNDX-5613) est un inhibiteur puissant et sélectif de la liaison ménine-MLL avec un Ki de 0,15 nM. SNDX-5613 montre une activité anti-proliférative contre plusieurs lignées cellulaires hébergeant des translocations MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) avec des valeurs d'IC50 allant de 10 à 20 nM.
Cibles
menin-MLL binding
0.15 nM(Ki)
In vitro

Revumenib (SNDX-5613) a une activité anti-proliférative contre de multiples lignées cellulaires hébergeant des translocations MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8). Il n'inhibe pas la croissance de HL-60, une lignée cellulaire de leucémie promyélocytaire dépourvue de réarrangement MLL, indiquant une activité sélective envers les lignées cellulaires leucémiques qui hébergent des protéines de fusion MLL-réarrangées (MLLr).
In vivo

Chez des rats nudes porteurs de xénogreffes agressives de MOLM-13, le traitement avec Revumenib (SNDX-5613) offre un bénéfice significatif en termes de survie et de contrôle leucémique.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8, HL-60

  • Concentrations

    1-100 nM

  • Temps dincubation

    2 h

  • Méthode

    Using multiple cell lines harboring MLLr translocations (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8), the antiproliferative activity of Revumenib (SNDX-5613) against MLLr cell lines was assessed by standard cell proliferation assay.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    MOLM-13 model rats

  • Posologies

    5, 15, 50 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://www.fda.gov/media/138944/download

Sellecks SNDX-5613 (Revumenib) A été cité par 3 Publications

Enhanced FLI1 accessibility mediates STAG2-mutant leukemogenesis [ bioRxiv, 2025, 2025.04.01.646632] PubMed: 40236115
NAT10-mediated mRNA N4-acetylcytidine reprograms serine metabolism to drive leukaemogenesis and stemness in acute myeloid leukaemia [ Nat Cell Biol, 2024, ] PubMed: 39506072
Synergistic Effects of the RARalpha Agonist Tamibarotene and the Menin Inhibitor Revumenib in Acute Myeloid Leukemia Cells with KMT2A Rearrangement or NPM1 Mutation [ Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311] PubMed: 38610989

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